[发明专利]一类四氢咔啉-四氢异喹啉化合物的制备和医药用途有效
申请号: | 201811266399.2 | 申请日: | 2018-10-29 |
公开(公告)号: | CN109721601B | 公开(公告)日: | 2022-09-16 |
发明(设计)人: | 刘站柱;陈晓光;鲁向冉;潘璇;季鸣;贯宝和 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D471/22 | 分类号: | C07D471/22;A61K31/4995;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 咔啉 四氢异 喹啉 化合物 制备 医药 用途 | ||
1.下面通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐:
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9选自:H,R6、R7相互独立的选自:C1-C8的烷氧基;Y选自CN;
R10选自C6-C10的芳基,C4-C10的杂芳基,C6-C10芳基取代的C0-C4烷基乙烯基,C1-C10的直链或带支链的烷基;所述芳基、杂芳基具有一个或多个取代基,取代基选自H、CF3、卤素、C1-C8直链或带支链的烷基、C1-C8烷氧基;
X选自NH、N;当X选自N时,N与R10相连构成C6-C10芳基并五元二甲酰亚胺环或C4-C10杂芳基并五元二甲酰亚胺环。
2.根据权利要求1的式I化合物及其药学上可接受的盐,其中:
R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9选自:H,R6、R7相互独立的选自:C1-C6的烷氧基;
Y选自CN;
R10选自C6-C10的芳基、C4-C10的杂芳基、C6-C8芳基取代的C0-C2烷基乙烯基、C1-C6的直链或带支链的烷基;所述芳基、杂芳基具有一个或多个取代基,取代基选自H、CF3、卤素、C1-C6直链或带支链的烷基、C1-C6烷氧基;
X选自NH、N;当X选自N时,N与R10相连构成C6-C10的芳基并五元二甲酰亚胺环或C4-C10的杂芳基并五元二甲酰亚胺环。
3.根据权利要求1-2中任一项的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物如式IA所示
所述的选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、萘基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯乙烯基;
R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9选自:H,R6、R7相互独立的选自:-OCH3;
X选自NH;
Y选自CN;
R11表示一个或多个取代基和中芳环或杂芳环任意适宜的位置相连接,所述取代基独立的选自H、CF3、卤素、C1-C4直链或带支链的烷基、C1-C4烷氧基。
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