[发明专利]GDC-0032的多晶型物、其制备方法和药物用途

权利要求书

1.(2-(4-(2-(1-异丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺的指定为形式B多晶型物的结晶性非溶剂化多晶型物，其显示出具有以°2θ表示的在约10.7、14.0、16.4、18.6、22.1和26.4的特征峰的X射线粉末衍射图。

2.权利要求1的形式B多晶型物，其特征在于在图10中所示的X射线粉末衍射图。

3.(2-(4-(2-(1-异丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺的指定为形式A多晶型物的结晶性单甲醇化物多晶型物，其显示出具有以°2θ表示的在约10.1、11.2、14.0、18.3、20.2和22.0的特征峰的X射线粉末衍射图。

4.权利要求3的形式A多晶型物，其特征在于在图2中所示的X射线粉末衍射图。

5.(2-(4-(2-(1-异丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺的指定为形式C多晶型物的结晶性异戊醇多晶型物，其显示出具有以°2θ表示的在约6.2、14.1、17.2、18.3、21.9和26.7的特征峰的X射线粉末衍射图。

6.权利要求5的形式C多晶型物，其特征在于在图13中所示的X射线粉末衍射图。

7.(2-(4-(2-(1-异丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺的指定为形式D多晶型物的结晶性单水合物多晶型物，其显示出具有以°2θ表示的在约12.2、17.5、17.7、18.3、20.1、21.3、22.8和26.0的特征峰的X射线粉末衍射图。

8.权利要求7的形式D多晶型物，其特征在于在图14中所示的X射线粉末衍射图。

9.一种药物组合物，其包含治疗有效量的(2-(4-(2-(1-异丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺的结晶性多晶型物以及药用载体、助流剂、稀释剂或赋形剂。

10.权利要求9的药物组合物，其为片剂的形式。

11.权利要求9的药物组合物，其中所述治疗有效量为1至100mg。

12.权利要求9的药物组合物，其中所述结晶性多晶型物为形式B多晶型物，其显示出具有以°2θ表示的在约10.7、14.0、16.4、18.6、22.1和26.4的特征峰的X射线粉末衍射图。

13.治疗哺乳动物中过度增殖性病症的方法，所述方法包括给予权利要求9的药物组合物，其中所述过度增殖性病症选自多发性骨髓瘤、淋巴瘤、白血病、前列腺癌、乳腺癌、肝细胞癌、肺癌、胰腺癌及结肠直肠癌。

14.权利要求13的方法，其中所述治疗有效量为1mg至100mg。

15.权利要求13的方法，其中所述药物组合物包含形式B结晶性多晶型物，所述形式B结晶性多晶型物显示出具有以°2θ表示的在约10.7、14.0、16.4、18.6、22.1和26.4的特征峰的X射线粉末衍射图。