[发明专利]一种含喹喔啉的杨梅素衍生物、其制备方法及用途

说明书

本发明公开了一种含喹喔啉的杨梅素衍生物、其制备方法及用途，其结构通式（A）如下所示，其中，R为在喹喔啉结构中的3、5、6、7或8位上含有的一个以上的氢原子、羟基、C1‑6的烷基、C1‑6的烷氧基、卤素原子；n为碳链中碳的个数分别为3、4、5、6。本发明对烟草花叶病毒、柑橘溃疡病菌和水稻百叶枯病菌有较好防治效果。

技术领域

本发明涉及化工技术领域，具体来说涉及一种含喹喔啉的杨梅素衍生物。同时还涉及该含喹喔啉的杨梅素衍生物的制备方法，及该含喹喔啉的杨梅素衍生物在抗植物病毒和抑植物病菌方面的应用。

背景技术

杨梅素(3',4',5',3,5,7-六羟基黄酮醇，Myricetin(Myr))，属于多羟基黄酮醇类化合物，异名杨梅树皮素、杨梅黄酮、杨梅酮，是一种重要的天然产物，广泛地存在于多种植物中，如：日常食用的水果，蔬菜和饮料，有丰富的来源途径。据现代药理活性研究显示杨梅素具有抑菌、抗病毒、抗过敏、抗炎、抗氧化、降血糖、保护神经等多种药理活性。

2008年，齐等(齐娜,李瑛琦,刘广,于治国.杨梅黄素的体外抑菌活性[J].华西药学杂志,2008,23,681-682.)测试了杨梅素对大肠杆菌1、大肠杆菌2、金黄色葡萄球菌1、金黄色葡萄球菌2以及杨梅素的最小抑菌浓度(MIC)，测试结果表明：杨梅素对以上四种菌具有良好的抑制作用，它的抑制效果也比相同实验条件下黄芩苷的抑菌能力强，并且随着菌液浓度增加，MIC也随之增高。进一步说明了杨梅素具有较强的体外抑菌活性。

2010年，李等(李桥.杨梅叶抑菌活性研究[D].浙江农林大学2010.)采用生长速率法测定了杨梅叶甲醇提取物四个有机萃取相对番茄灰霉病菌，番茄早疫病菌，水稻纹枯病菌，小麦赤霉病菌，黄瓜炭疽病菌，玉米大斑病菌6种植物病原真菌菌丝生长的抑菌作用。结果表明，在供试浓度下，乙酸乙酯相和正丁醇相抑菌活性较好。用乙酸乙酯相和正丁醇相对玉米大斑病菌，番茄灰霉病菌，水稻纹枯病菌，小麦赤霉病菌4种真菌的毒力进行了测定。乙酸乙酯相对4种病原菌的EC₅₀分别是3.32、4.33、2.21、5.42g·L^-1，正丁醇相EC₅₀依次是1.92、0.88、8.86、9.22g·L^-1。

2014年，Rashed等(Rashed,K.；A.；J.；etal..Ind.Crop.Prod.2014,59,210-215.)采用微量稀释法比较包括杨梅素在内的8种多酚类化合物对8种细菌和8种真菌的体外抑菌活性测试。以蜡样芽孢杆菌(B.cereus)、黄微球菌(M.flavus)和大肠杆菌(E.coli)三种细菌为例，杨梅素的MIC分别为2.50±0.30,5.00±0.60,15.00±3.00μg/mL，MFC分别为5.00±0.60,10.00±0.00,20.00±5.00μg/mL。另外以烟曲霉菌(A.fumigatus)、赭绿青霉菌(P.ochro-chloron)和绿色木霉菌(T.viride)三种真菌为例，其MIC分别为2.50±0.03,10.00±6.00,10.00±3.00μg/mL,MFC分别为5.00±0.60,25.00±5.00,15.00±5.00μg/mL。研究结果表明，杨梅素具有较好的抑制细菌和抑制真菌的生物活性，主要得益于杨梅素的C-4羰基和C-3,5,7羟基。