[发明专利]一种6;6;9-三甲基-9-氮杂二环[3;3;1]壬-3β-醇及其盐的制备方法

说明书

一种6,6,9‑三甲基‑9‑氮杂二环[3,3,1]壬‑3β‑醇及其盐的制备方法，涉及药物合成领域，其采用异丁醛和吗啉作为起始原料，经过简单的亲核取代、环加成、开环、缩合、还原等步骤，高收率地得到了6,6,9‑三甲基‑9‑氮杂二环[3,3,1]壬‑3β‑醇及其盐。该制备方法的路线合理，操作简单，对设备要求不高，原料来源广泛，适合进行大规模的工业化生产。

技术领域

本发明涉及药物合成领域，具体而言，涉及一种6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐的制备方法。

背景技术

6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐是一种可用于制备治疗心脑血管用药物的中间体，目前还只处于临床试验阶段。在现有技术中，对于6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐的合成还仅停留在实验室的小试阶段，并没有合适的工艺来实现其工业化制备。因此，开发一种简单方便，能够进行规模化生产的新合成工艺十分必要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐的制备方法，其路线合理，操作简单，对设备要求不高，原料来源广泛，适合进行大规模的工业化生产。

本发明的实施例是这样实现的：

一种6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐的制备方法，其包括：

采用异丁醛和吗啉作为起始原料进行反应，得到化合物I；

将化合物I与丙烯醛进行环加成反应，得到化合物II；

将化合物II在酸性条件下开环，得到化合物III；

将化合物III与丙酮二羧酸、甲胺盐酸盐进行缩合反应，得到化合物IV；

将化合物IV还原，得到6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇；

其中，化合物I的结构式为化合物II的结构式为化合物III的结构式为化合物IV的结构式为6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇的结构式为

本发明实施例的有益效果是：

本发明实施例提供了一种6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐的制备方法，其采用异丁醛和吗啉作为起始原料，经过简单的亲核取代、环加成、开环、缩合、还原等步骤，高收率地得到了6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐。该制备方法的路线合理，操作简单，对设备要求不高，原料来源广泛，适合进行大规模的工业化生产。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

下面对本发明实施例的一种6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐的制备方法进行具体说明。

本发明实施例提供了一种6,6,9-三甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3β-醇及其盐的制备方法，其包括：

S1.采用异丁醛和吗啉作为起始原料进行反应，得到化合物I。

其化学反应式为