[发明专利]一种吡咯并[1;2-a]吲哚类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201811190186.6 | 申请日： | 2018-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN109096285A | 公开（公告）日： | 2018-12-28 |
| 发明（设计）人： | 邱观音生;陈华君;吴劼 | 申请（专利权）人： | 嘉兴学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 夏艳 |
| 地址： | 314001 浙江省嘉兴市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚类化合物 吡咯 制备 过渡金属催化剂 重氮四氟硼酸盐 产物选择性 反应条件 分离提纯 核心骨架 替代物 一锅法 溶剂 二氧化硫 芳基 三环 乙腈 吲哚 催化剂 应用 | ||
1.一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，由芳基重氮四氟硼酸盐，二氧化硫替代物DABCO·(SO2)2与1-(丙-2-炔-1-基)吲哚及其衍生物在加热和碱催化下直接反应得到5-5-6三环核心骨架吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物。
2.根据权利要求1所述的一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法的化学反应式为：
其中，R1为氟或溴；
R2为甲基；
R3为富电子芳环和缺电子芳环，其中富电子基团包括甲氧基、苯基或甲基，缺电子基团包括氟、氯或溴。
3.根据权利要求1所述的一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法具体包括以下步骤：
1)在反应管中加入芳基重氮四氟硼酸盐、二氧化硫替代物DABCO·(SO2)2与1-(丙-2-炔-1-基)吲哚类化合物和碱碳酸钠，将试管中的空气置换成高纯度氮气后加入有机溶剂，加热搅拌反应；
2)反应液用水淬灭，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，干燥、浓缩并柱层析分离，得到相应的吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物。
4.根据权利要求1～3中任一项所述的一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为乙腈。
5.根据权利要求1～3中任一项所述的一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，反应体系中以1-(丙-2-炔-1-基)吲哚类化合物为1.0当量计，DABCO·(SO2)2为1.0当量，芳基重氮四氟硼酸盐为1.2当量，碳酸钠为0.2当量。
6.根据权利要求1～3中任一项所述的一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，反应体系中所述的搅拌反应温度为50℃，反应时间为12h。
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