[发明专利]放射氟化方法

权利要求书

1.一种成像剂，所述成像剂包含式I的¹⁸F标记化合物：

其中：

Y¹＝Y²＝NR¹，

X¹、X²和X³独立为¹⁹F或¹⁸F，

条件为X¹、X²和X³中两个为¹⁹F，并且第三个为¹⁸F，

x＝y＝z＝1；

M为Al³⁺、Ga³⁺、In³⁺、Sc³⁺或Y³⁺；

R¹为C_1-3烷基或-CH₂-Ar¹，其中Ar¹为C_5-12芳基或C_3-12杂芳基；

R²为R¹或Q；

Q为-L-[BTM]，并且可存在或不存在，当存在时，为R²或为连接到-(CH₂)(CH₂)_x-、-(CH₂)(CH₂)_y-或-(CH₂)(CH₂)_z-基团的碳原子之一；

L为式-(A)_m-的合成连接基，其中各个A独立为-CR₂-、-CR＝CR-、-C≡C-、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-CR＝N-O-、-NR(C＝O)NR-、-NR(C＝S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、C_4-8环杂亚烷基、C_4-8环亚烷基、-Ar-、-NR-Ar-、-O-Ar-、-Ar-(CO)-、氨基酸、糖或单分散聚乙二醇(PEG)结构单元，

其中各个R独立选自H、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基烷基或C_1-4羟烷基；

m为值1至20的整数；

各个Ar独立为C_5-12亚芳基或C_3-12杂亚芳基；

BTM为生物靶向部分。

2.权利要求1的剂，其中存在Q。

3.权利要求1或2的剂，所述剂为式IA：

4.权利要求1至3中任一项的剂，所述剂为式IB：

5.权利要求1至4中任一项的剂，其中M为Ga³⁺或In³⁺。

6.权利要求1至5中任一项的剂，其中BTM选自单氨基酸、3-100聚肽、酶底物、酶拮抗剂、酶激动剂、酶抑制剂或受体结合化合物。