[发明专利]一种罗红霉素胶囊及其制备工艺

说明书

本发明涉及一种罗红霉素胶囊及其制备方法，所述罗红霉素胶囊由以下重量百分比的组分制备而成：其中所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮；所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80、泊洛沙姆；所述润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉或其中一种或多种。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及罗红霉素胶囊及其制备工艺

背景技术

罗红霉素，化学名称为9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基]红霉素，分子式为C41H76N2015，结构式如下：

罗红霉素是半合成的14元环大环内酯类抗生素，是红霉素经C9位结构得到的一种衍生物，其制剂原研公司为Sanofi-Aventis，首先在法国上市150mg规格片剂，适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

本发明人在研究了罗红霉素胶囊剂后，发现罗红霉素具有粘附性，即使将药物制备成颗粒后装胶囊，在将胶囊内容物倒出时，胶囊壳上仍粘附有少量药粉或药粒，本发明发现采用现有技术制备的罗红霉素胶囊均有上述现象，导致在检测罗红霉素胶囊溶出度时，常有粘附有药粉或药粒的胶囊壳漂浮，溶出曲线因粘附作用，导致溶出曲线不平稳影响检测结果，给该药物的检测工作带来困难。

发明内容

为了克服上述问题，本发明通过试验对罗红霉素胶囊的制备工艺和辅料进行了筛选、通过工艺优化，克服了现有技术的缺陷，有效防止药粉或药粒与胶囊壳之间发生黏连的方法。

本发明提供一种罗红霉素胶囊，由以下重量百分比的组分制备而成：

其中所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮；所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80、泊洛沙姆；所述润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉或其中一种或多种。优选的，本发明所述的罗红霉素胶囊，其由如下重量百分比的组分制成：

最优选的，本发明所述的罗红霉素胶囊，其由如下重量百分比的组分制成：

本发明进一步提供本发明所述罗红霉素胶囊的制备方法，所述方法包括如下步骤：

a、先将罗红霉素粉碎且过100目筛，玉米淀粉、低取代羟丙纤维素分别过筛备用，再配制泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮水溶液备用；

b、称取内加原辅料罗红霉素、玉米淀粉、低取代羟丙纤维素，混合均匀，用泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮水溶液制软材；

c、软材置干燥箱中干燥，干颗粒过20目筛整粒；

d、称取外加辅料交微粉硅胶与干颗粒混合均匀，胶囊填充，包装。

其中，步骤a中所述的为罗红霉素粉碎且过100目筛、玉米淀粉、低取代羟丙纤维素分别过100目筛；步骤b中所述的混合时间为5～10分钟；步骤c中所述的干燥温度为55℃～65℃，步骤b中所述的混合时间为10分钟；步骤c中所述的干燥温度为60℃。

本发明选定的辅料中，其中：玉米淀粉，无吸湿性，且具有良好的溶解性，比其他填充剂更利于胶囊剂中主药的释放，利于提高溶出效率。低取代羟丙纤维素，由于它的粉末有较大的表面积和孔隙率，故能快速吸水膨胀，能很好地克服原料本身粘性，有效防止药粉和药粒与胶囊壳之间发生黏连致使胶囊无法完全崩解的情况。

聚乙烯吡咯烷酮在使用过程中配制成重量百分比为2％的水溶液。泊洛沙姆188作为润湿剂，使用时需溶解于约70℃纯水中，可与聚乙烯吡咯烷酮一起配制成水溶液。微粉硅胶属亲水性润滑剂，有助于克服原料本身粘性，疏水性润滑剂易导致药粉和药粒与胶囊壳发生黏连致使无法完全崩解。