[发明专利]熊果酸锂及其合成方法与在预防和治疗阿尔茨海默病中的应用有效

专利信息
申请号: 201811042743.X 申请日: 2018-09-07
公开(公告)号: CN109503695B 公开(公告)日: 2020-05-22
发明(设计)人: 温金华;周健;张伟;曹力;洪泸敏;黎玉华;潘德城;孙波 申请(专利权)人: 南昌大学第一附属医院
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61P25/28
代理公司: 北京酷爱智慧知识产权代理有限公司 11514 代理人: 向霞
地址: 330006 江*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 果酸 及其 合成 方法 预防 治疗 阿尔茨海默病 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于:所述化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,

所述式(Ⅰ)为:

2.一种权利要求1所述的化合物的合成方法,其特征在于:

所述方法是采用熊果酸和含锂化合物作为反应原料;所述含锂化合物选自氢氧化锂、正丁基锂和碳酸锂中的一种。

3.根据权利要求2所述的化合物的合成方法,其特征在于,包括步骤:

S101:将LiOH·H2O溶于无水乙醇中,得到氢氧化锂的乙醇溶液;

S102:将熊果酸溶于所述氢氧化锂的乙醇溶液中,室温搅拌至溶液变为澄清,然后减压除去乙醇,得到残留物;

S103:在所述残留物中加入无水乙醚,搅拌,析出白色固体;然后过滤,将收集的固体物质采用无水乙醚洗涤,得到所述化合物。

4.根据权利要求3所述的化合物的合成方法,其特征在于:

S101中,所述LiOH·H2O的摩尔数和所述无水乙醇的体积的比值为0.2mol:100mL;

S102中,所述熊果酸和所述LiOH·H2O的摩尔比为1:1;

S103中,所述加入的无水乙醚的体积和所述LiOH·H2O的摩尔数的比值为100mL:0.2mol。

5.根据权利要求2所述的化合物的合成方法,其特征在于,包括步骤:

S201:将熊果酸溶于无水四氢呋喃中,然后降温至-78℃,得到熊果酸的四氢呋喃溶液;

S202:将正丁基锂的环己烷溶液滴加到所述熊果酸的四氢呋喃溶液中,保持-78℃搅拌反应0.5小时,然后升温至0℃,减压除去四氢呋喃,得到残留物;

S203:在所述残留物中加入无水乙醚,搅拌,析出白色固体;然后过滤,将收集的固体物质采用无水乙醚洗涤,得到所述化合物。

6.根据权利要求5所述的化合物的合成方法,其特征在于:

S201中,所述熊果酸的摩尔质量为0.2mol;所述无水四氢呋喃的体积为80mL;

S202中,所述正丁基锂的环己烷溶液中正丁基锂的摩尔浓度为2.5mol/L,所述无水四氢呋喃和所述正丁基锂的环己烷溶液的体积比为1:1,所述正丁基锂的环己烷溶液的摩尔质量为0.2mol;

S203中,所述加入的无水乙醚的体积为100mL。

7.根据权利要求2所述的化合物的合成方法,其特征在于,包括步骤:

S301:将熊果酸和碳酸锂溶于无水乙醇中,将得到的混合物加热到40℃,搅拌反应,待溶液变为澄清,减压除去乙醇,得到残留物;

S302:在所述残留物中加入无水乙醚,搅拌,析出白色固体;然后过滤,将收集的固体物质采用无水乙醚洗涤,得到所述化合物。

8.根据权利要求7所述的化合物的合成方法,其特征在于:

S301中,所述熊果酸和所述碳酸锂的摩尔比为2:1;所述熊果酸的摩尔数和所述无水乙醇的体积的比值为0.2mol:150mL;

S302中,所述加入的无水乙醚的体积和所述熊果酸的摩尔数的比值为100mL:0.2mol。

9.权利要求1所述的化合物在制备预防和治疗阿尔茨海默病药物和/或药物添加剂中的应用。

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