[发明专利]熊果酸锂及其合成方法与在预防和治疗阿尔茨海默病中的应用有效
申请号: | 201811042743.X | 申请日: | 2018-09-07 |
公开(公告)号: | CN109503695B | 公开(公告)日: | 2020-05-22 |
发明(设计)人: | 温金华;周健;张伟;曹力;洪泸敏;黎玉华;潘德城;孙波 | 申请(专利权)人: | 南昌大学第一附属医院 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京酷爱智慧知识产权代理有限公司 11514 | 代理人: | 向霞 |
地址: | 330006 江*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 果酸 及其 合成 方法 预防 治疗 阿尔茨海默病 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其特征在于:所述化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,
所述式(Ⅰ)为:
2.一种权利要求1所述的化合物的合成方法,其特征在于:
所述方法是采用熊果酸和含锂化合物作为反应原料;所述含锂化合物选自氢氧化锂、正丁基锂和碳酸锂中的一种。
3.根据权利要求2所述的化合物的合成方法,其特征在于,包括步骤:
S101:将LiOH·H2O溶于无水乙醇中,得到氢氧化锂的乙醇溶液;
S102:将熊果酸溶于所述氢氧化锂的乙醇溶液中,室温搅拌至溶液变为澄清,然后减压除去乙醇,得到残留物;
S103:在所述残留物中加入无水乙醚,搅拌,析出白色固体;然后过滤,将收集的固体物质采用无水乙醚洗涤,得到所述化合物。
4.根据权利要求3所述的化合物的合成方法,其特征在于:
S101中,所述LiOH·H2O的摩尔数和所述无水乙醇的体积的比值为0.2mol:100mL;
S102中,所述熊果酸和所述LiOH·H2O的摩尔比为1:1;
S103中,所述加入的无水乙醚的体积和所述LiOH·H2O的摩尔数的比值为100mL:0.2mol。
5.根据权利要求2所述的化合物的合成方法,其特征在于,包括步骤:
S201:将熊果酸溶于无水四氢呋喃中,然后降温至-78℃,得到熊果酸的四氢呋喃溶液;
S202:将正丁基锂的环己烷溶液滴加到所述熊果酸的四氢呋喃溶液中,保持-78℃搅拌反应0.5小时,然后升温至0℃,减压除去四氢呋喃,得到残留物;
S203:在所述残留物中加入无水乙醚,搅拌,析出白色固体;然后过滤,将收集的固体物质采用无水乙醚洗涤,得到所述化合物。
6.根据权利要求5所述的化合物的合成方法,其特征在于:
S201中,所述熊果酸的摩尔质量为0.2mol;所述无水四氢呋喃的体积为80mL;
S202中,所述正丁基锂的环己烷溶液中正丁基锂的摩尔浓度为2.5mol/L,所述无水四氢呋喃和所述正丁基锂的环己烷溶液的体积比为1:1,所述正丁基锂的环己烷溶液的摩尔质量为0.2mol;
S203中,所述加入的无水乙醚的体积为100mL。
7.根据权利要求2所述的化合物的合成方法,其特征在于,包括步骤:
S301:将熊果酸和碳酸锂溶于无水乙醇中,将得到的混合物加热到40℃,搅拌反应,待溶液变为澄清,减压除去乙醇,得到残留物;
S302:在所述残留物中加入无水乙醚,搅拌,析出白色固体;然后过滤,将收集的固体物质采用无水乙醚洗涤,得到所述化合物。
8.根据权利要求7所述的化合物的合成方法,其特征在于:
S301中,所述熊果酸和所述碳酸锂的摩尔比为2:1;所述熊果酸的摩尔数和所述无水乙醇的体积的比值为0.2mol:150mL;
S302中,所述加入的无水乙醚的体积和所述熊果酸的摩尔数的比值为100mL:0.2mol。
9.权利要求1所述的化合物在制备预防和治疗阿尔茨海默病药物和/或药物添加剂中的应用。
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