[发明专利]盐酸那拉曲坦口溶膜剂及其制备方法

说明书

本发明实施例提供了一种盐酸那拉曲坦口溶膜剂及其制备方法，属于药物制剂领域，能够解决现有盐酸那拉曲坦药物剂型服用不便的问题。所述盐酸那拉曲坦口溶膜剂包括：5‑25wt％的盐酸那拉曲坦、20‑70wt％的水溶性成膜剂、1‑15wt％的增塑剂、10‑30wt％的崩解剂和1‑10wt％的矫味剂。所述盐酸那拉曲坦口溶膜剂可用于治疗偏头痛的急性发作。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种盐酸那拉曲坦口溶膜剂及其制备方法。

背景技术

那拉曲普坦是一种用于治疗偏头痛的药物。偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾病。那拉曲坦属于选择性5-羟色胺1D/1B受体激动剂，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。因其具有颅脑血管收缩、周围神经元的抑制和三叉神经-颈复合体二级神经元传导抑制的作用，从而可抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用。那拉曲普坦具有口服生物利用度高、消除半衰期长、药物耐受性好的特点。

盐酸那拉曲坦是那拉曲坦的药学上可接受的盐，已经研制出多种剂型，例如片剂和胶囊剂等，但是这些剂型在服用上均具有诸多不便。例如片剂与胶囊的服用需要水，而且对于老人、脖颈受伤的人以及具有吞药障碍的病人来说非常不便。

发明内容

本发明实施例提供一种盐酸那拉曲坦口溶膜剂及其制备方法，提供了一种盐酸那拉曲坦的新剂型，提高服药的便利性。

本发明实施例提供一种盐酸那拉曲坦口溶膜剂，所述口溶膜剂包括5-25wt％的盐酸那拉曲坦、20-70wt％的水溶性成膜剂、1-15wt％的增塑剂、10-30wt％的崩解剂和1-10wt％的矫味剂。

可选的，所述口溶膜剂包括10-20wt％的盐酸那拉曲坦、40-60wt％的水溶性成膜剂、5-8wt％的增塑剂15-25wt％的崩解剂和3-6wt％的矫味剂。

可选的，所述水溶性成膜剂选自聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、黄原胶、果胶、聚氧乙烯、玉米淀粉中的一种或几种。

优选的，所述水溶性成膜剂为聚乙烯醇Mowiol4-88与聚乙烯醇1788的混合物。

可选的，所述增塑剂选自聚乙二醇、甘油、三乙酸甘油酯、丙二醇枸缘酸酯或吐温80中的一种或几种。

优选的，所述增塑剂为占口溶膜剂2-4wt％的PEG4000和占口溶膜剂1-2wt％的PEG400的聚乙二醇混合物。

可选的，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、低取代羟丙甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、交联聚维酮和微晶纤维素中的一种或几种。

可选的，所述崩解剂选自海藻酸钠。

可选的，所述矫味剂包括占口溶膜剂4-6wt％的甜味剂和0.1-2wt％的芳香剂。

本发明实施例提供一种上述盐酸那拉曲坦口溶膜剂的制备方法，所述制备方法包括：

在搅拌状态下将水溶性成膜剂于60-80℃的温度下溶于水中，得到聚合物凝胶；

在搅拌状态下向聚合物凝胶中加入崩解剂、增塑剂、矫味剂，并搅拌均匀；

在搅拌状态下加入盐酸那拉曲坦，并搅拌均匀，得到含药溶液；

对含药溶液进行脱气、制膜，并在40-50℃下加热干燥，切割，得到盐酸那拉曲坦口溶膜剂。

本发明实施例提供的盐酸那拉曲坦口溶膜剂及其制备方法，选用盐酸那拉曲坦作为主药，提高了主药的溶解性，增溶剂能够进一步增加主药的溶解，崩解剂使得主药能在口腔中迅速释放，矫味剂能够在主药于口腔中释放时，提高服药着的口感。这些组分相互配合，形成的口溶膜剂成膜性良好，无需用水送服。制备过程不涉及有机溶剂，对环境和人体友好。