[发明专利]一种1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备除草剂中的应用

说明书

本发明涉及一种1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。它以生菜和剪股颖种子为试验对象，在生物测定之前，种子均使用5‑10%的Chlorox溶液进行10分钟的表面灭菌，随后用Millipore系统的去离子水进行彻底冲洗，随后在无菌环境中风干，样品处理：所有的样品均使用丙酮作为溶剂，配置浓度为1 mM的溶液，最后进行生物测定，得到的化合物对生菜，剪股颖表现出了较好的抑制性；本发明所述化合物为具有除草活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

技术领域

本发明涉及一种新型含酰胺的吡唑类化合物即1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。

背景技术

如今，吡唑酰胺和脲类化合物由于含有吡唑、酰胺和脲桥等高活性结构基团，通常具有低毒、高效等优良且广泛的生物活性，硫脲类化合物同样也具有广泛的生物活性，如抗过敏、消炎、抗菌、杀虫和除草等，上世纪60年代末硫脲类化合物托布津和甲基托布津的高效、低毒杀菌剂的广泛使用将硫脲类衍生物的杀菌活性研究更加推向高潮，到目前为止，国外的一些药物公司相继成功地开发了数十个硫脲类的杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂和杀鼠剂等新品种，如杀菌剂代菌灵、杀虫剂螟蛉畏、杀螨剂杀螨隆、植物生长调节剂呋苯硫脲、杀鼠剂安妥等。该类化合物具有对植物的残留低、药害小、对哺乳动物的急性毒性低等优点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备除草剂中的应用，所述除草剂用于抑制生菜和剪股颖的生长。

所述的一种1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备除草剂中的应用，其特征在于其结构式如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中：R₀为氢或甲基，R₁为苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基为卤素、甲氧基、硝基、甲基、乙基、丁基。

所述的一种1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备抵制生菜和剪股颖的除草剂中的应用，其特征在于其结构式如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中：R₀为氢或甲基，R₁为苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基为卤素、甲氧基、硝基、甲基、乙基、丁基。

所述的应用，其特征在于式(Ⅰ)中R₁为下列之一：(S)-N-(1-苯乙基)、(R)-N-(1-苯乙基)、N-(4-氯苄)、N-苯乙基、N-(1-(2-甲氧基-5硝基苄基)乙基)、N-(萘-1-亚甲基)、N-(3,4,5-三甲氧基苄基)、N-(吡啶-4-亚甲基)、(R)-N-(1-(4-氯苯基)乙基)。

与现有技术相比，本发明的有益效果主要体现在：本发明提供了一种1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备除草剂中的应用，所给出的化合物对生菜、剪股颖表现出了较好的抑制性；本发明所述化合物为具有除草活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行进一步描述，但本发明的保护范围并不仅限于此：

实施例1(R)-1,3-二甲基-N-(1-苯乙基)-1H-吡唑-4-甲酰胺的制备

(1)1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯(Ⅱ)的合成：