[发明专利]一种高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法

权利要求书

1.一种高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：

(1)在无水无氧条件下，将糖基供体、糖基受体、卤代剂和质子酸或路易斯酸加入有机溶剂中，室温反应20～30分钟，减压浓缩至干；

(2)向步骤(1)得到的浓缩产物中加入自由基引发剂和极性溶剂，在蓝光灯光照的条件下，加入还原剂，室温反应12～36小时，得到糖基供体与糖基受体的α或β构型偶联产物；

上述的糖基供体为全保护的烯糖；

上述的卤代剂为式中X代表I、Br、Cl中任意一种；

上述的自由基引发剂为偶氮二异丁腈、Pd/C、ZnCl₂、曙红Y、BODIPY中任意一种；

上述的还原剂为三丁基锡氢、三甲基硅基硅烷、NaBH₄、三苯基锡氢、二氢吡啶中任意一种。

2.根据权利要求1所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述的全保护的烯糖为苄基、乙酰基、原酸酯基、双异丙基、硅基中任意一种保护基全保护的烯糖。

3.根据权利要求2所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述的烯糖为KDO烯糖、葡萄糖烯糖、半乳糖烯糖、甘露糖烯糖中任意一种。

4.根据权利要求1所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述的糖基受体为葡萄糖受体、半乳糖受体、甘露糖受体、鼠李糖受体中任意一种。

5.根据权利要求1所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述的质子酸为三氟甲磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸中任意一种，路易斯酸为三氟甲磺酸三乙基硅酯或三氟甲磺酸三甲基硅酯。

6.根据权利要求1所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙醚、二氯甲烷、乙腈、甲苯任意一种或两种。

7.根据权利要求1所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述的极性溶剂为四氢呋喃、乙腈、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺中任意一种。

8.根据权利要求1～7任意一项所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述的糖基供体、糖基受体、卤代剂、质子酸或路易斯酸的摩尔比为1:1～3:1～2:0.01～0.05。

9.根据权利要求1～7任意一项所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述自由基引发剂的加入量为糖基供体摩尔量的10％～50％。

10.根据权利要求1～7任意一项所述的高效立体选择性的构建α-和β-糖苷键的方法，其特征在于：所述还原剂的加入量为糖基供体摩尔量的1～5倍。