[发明专利]一种丙克拉莫中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201810876659.1 | 申请日： | 2018-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN109251164A | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 王洪根;刘许歌;李清江 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基邻苯二甲酰亚胺 叔丁氧羰基 哌啶 合成 甲酰基 甲氧基苯基 技术合成 廉价金属 偶联反应 缩合反应 配体 收率 羧酸 催化剂 | ||
1.一种丙克拉莫中间体的合成方法，其特征在于，将N-叔丁氧羰基-哌啶-3-羧酸与N-羟基邻苯二甲酰亚胺经缩合反应得到的浓缩粗产物直接与二-(3-甲氧基苯基）锌经根岸偶联反应制得丙克拉莫中间体。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，浓缩粗产物经提纯后得到（N-叔丁氧羰基-哌啶)-3-甲酰基-(N-羟基邻苯二甲酰亚胺)脂，再与二-(3-甲氧基苯基）锌经根岸偶联反应制得丙克拉莫中间体。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述缩合反应的反应温度为为0～50℃，反应时间为（3 h）。
4.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，N-叔丁氧羰基-哌啶-3-羧酸与N-羟基邻苯二甲酰亚胺的摩尔比例为1.0：1.0～1.5。
5.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，N-叔丁氧羰基-哌啶-3-羧酸与缩合剂的摩尔比为1.0：1.0～1.5。
6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，（N-叔丁氧羰基-哌啶)-3-甲酰基-(N-羟基邻苯二甲酰亚胺)脂与二-(3-甲氧基苯基）锌摩尔比例为1：2.0～5.0。
7.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述根岸偶联反应的反应温度为0～50℃，反应时间为（15 h）。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述N-叔丁氧羰基-哌啶-3-羧酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺与二-(3-甲氧基苯基）锌的摩尔比例为1：1.0～1.5：2.0～5.0。
9.权利要求1～8任一项所述合成方法得到的丙克拉莫中间体，其特征在于，其化合结构式如式（I）所示：
。
10.权利要求9所述丙克拉莫中间体在制备丙克拉莫中的应用。
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