[发明专利]一种含孟鲁司特钠的口崩片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种口崩片，特别涉及一种含孟鲁司特钠的口崩片及其制备方法。该制剂是由5%孟鲁司特钠、50%‑80%亲水性填充剂、10%‑60%非亲水性填充剂、2%‑10%崩解剂、0.5%‑1.5%粘合剂、0.5%‑1%润滑剂组成，采用粉末直压工艺制备而成。孟鲁司特钠是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，可用于治疗成人和儿童哮喘及过敏性鼻炎。目前国内无该药口崩片上市，仅在日本上市，但其制备工艺为冷冻干燥，成本较高，而本发明提供了一种服用安全、崩解性能好、口感佳、制备工艺简单、低成本的孟鲁司特钠口崩片及其制备方法。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种含孟鲁司特钠的口崩片及其制备方法。

背景技术

哮喘又名支气管哮喘。支气管哮喘是由多种细胞及细胞组分参与的慢性气道炎症，此种炎症常伴随引起气道反应性增高，导致反复发作的喘息、气促、胸闷和（或）咳嗽等症状，多在夜间和（或）凌晨发生。而半胱氨酰白三烯（CysLTs）与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程有关。孟鲁司特钠对CysLTs受体有高度的亲和性和选择性，其能有效抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLTs受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。

目前现有的孟鲁司特钠制剂，主要包括片剂、颗粒剂和咀嚼片，口崩片仅在日本上市，商品名为SINGULAIR，其制备工艺为冷冻干燥，成本较高。因考虑到哮喘和过敏性鼻炎的发作持续时间个体差异很大，其中哮喘发作轻者仅有胸部紧迫感，持续数分钟，重者极度呼吸困难，持续数周或更长时间，因此将孟鲁司特钠制备为需要吞咽的普通片或咀嚼片，患者服用的顺应性很差，甚至可能堵塞气管，具有潜在的危险性。与普通片剂相比，口崩片具有起效快，生物利用度高，服用方便，首过效应低的优点，其更适用于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人用药。本发明提供了一种服用安全、崩解性能好、口感佳、制备工艺简单、低成本的孟鲁司特钠口崩片及其制备方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种服用安全、崩解性能好、口感佳、制备工艺简单、低成本的孟鲁司特钠口崩片。

本发明提供的孟鲁司特钠口崩片，其制备物料包括如下组分：孟鲁司特钠5%、亲水性填充剂50%-80%、非亲水性填充剂10%-60%、具有快速崩解性能的崩解剂2%-10%、粘合剂0.5%-1.5%、润滑剂0.5%-1%。

本发明提供的孟鲁司特钠口崩片，所述的填充剂选自喷雾干燥甘露醇、喷雾干燥乳糖和木糖醇中的一种或几种，优选喷雾干燥甘露醇，最佳用量范围为50%-60%。

本发明提供的孟鲁司特钠口崩片，所述的非亲水性填充剂选自微晶纤维素、糊精、淀粉中的一种或几种，优选微晶纤维素，最佳用量范围为20%-40%。

本发明提供的孟鲁司特钠口崩片，所述的崩解剂选自微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种，优选交联羧甲基纤维素钠，最佳用量范围为2%-6%。

本发明提供的孟鲁司特钠口崩片，所述的润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中的一种或几种，优选硬脂酸镁，最佳用量范围为0.5%-1%。

本发明所述的口崩片述制备方法如下：原料药微粉化，其余辅料分别过80目筛处理后，将处方量的物料加入三维混合机中，充分混合均匀，继而加入润滑剂，继续混合均匀，确定片重后压片即得。

利用本发明的技术方案得到的口崩片，口感较好，砂砾感极弱，崩解时限符合要求，服用后容易吞咽且溶出度较好。同时本发明所采用的制备工艺简单易行，具有很好的推广前景。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明，但不以任何形式限制本发明。

实施例1：