[发明专利]一种含有盐酸达泊西汀的药物组合物

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有盐酸达泊西汀的药物组合物，所述的药物组合物含有盐酸达泊西汀、填充剂、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁。本发明的本发明的产品稳定性好，溶出完全，具有更加优秀的产品质量；本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有盐酸达泊西汀的药物组合物及其片剂的制备方法。

背景技术

盐酸达泊西汀，化学结构式为：(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨盐酸盐，为白色粉末。

盐酸达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂，半衰期短，用于治疗男性早泄，由强生制药等公司开发，在欧洲少数国家上市。该药吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4～2.0h，单剂量盐酸达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性，分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近，绝对生物利用度为42％，蛋白结合率为9％；其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀-N氧化物。盐酸达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。研究表明，年轻人和老年人的C_max和AUC相似，食物可降低盐酸达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。

盐酸达泊西汀为难溶性药物，在DMSO中的溶解度大于等于20mg/mL，被吸收并在体内迅速分布。因此，针对他达拉非的药物制剂在提高药物的溶出度的研究，对于盐酸达泊西汀在临床上广泛应用于治疗男性性功能障碍尤为重要。

发明内容

本发明的目的是提供一种新的含有盐酸达泊西汀的药物组合物，该含有盐酸达泊西汀的药物组合物的稳定性好，溶出好。

本发明的另一个目的在于提供一种含有盐酸达泊西汀的药物组合物的制备方法，该方法适合工业生产。

具体而言，本发明提供了：

一种含有盐酸达泊西汀的药物组合物，含有：盐酸达泊西汀、填充剂、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁。

所述的含有盐酸达泊西汀的药物组合物为片剂。

所述的含有盐酸达泊西汀的药物组合物，各组分的重量比为：

所述的填充剂选自微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉、聚维酮、甘露醇中的一种或几种。

所述的填充剂为聚维酮和甘露醇组成的组合物，进一步优选为重量比为(1～7)：1的聚维酮和甘露醇组成的组合物；更进一步优选为重量比为3:1的聚维酮和甘露醇组成的组合物。

所述的含有盐酸达泊西汀的药物组合物制备成片剂，其制备方法包括以下步骤：

(1)将盐酸达泊西汀、填充剂、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅混合后搅拌均匀，得粉末状固体；

(2)将上述混合粉末干法制粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合后搅拌均匀，压片，得盐酸达泊西汀片剂。

本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果：

1、本发明的产品稳定性好，溶出完全。

2、本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。