[发明专利]6-氯-5-硝基-2,4-二氨基嘧啶在治疗慢性粒细胞白血病药物中的应用

权利要求书

1.6-氯-5-硝基-2,4-二氨基嘧啶在制备治疗慢性粒细胞白血病药物中的应用。

2.根据权利要求1所述应用，其特征在于6-氯-5-硝基-2,4-二氨基嘧啶的合成方法如下：

以盐酸胍、氨基甲酰乙酸乙酯和NaClO在酸性条件下于有机溶剂中反应制得目标化合物6-氯-5-硝基-2,4-二氨基嘧啶。

3.根据权利要求2所述应用，其特征在于合成方法包括以下步骤：

（1）将盐酸胍和氨基甲酰乙酸乙酯用有机溶剂溶解，加入酸性试剂调节pH为5~5.5，加热到60℃~80℃，回流反应；

（2）向反应体系中继续加入NaClO，保持步骤（1）温度不变，继续回流反应；

（3）停止加热，待反应体系温度降至常温，在冰水浴下继续向反应体系中加入金属硝酸盐和醋酐，继续反应；

（4）薄层层析方法跟踪反应至完全，待体系冷却完全，将反应体系的固液混合物减压蒸去溶剂，过滤，洗涤滤饼得6-氯-5-硝基-2,4-二氨基嘧啶粗品；

（5）将6-氯-5-硝基-2,4-二氨基嘧啶粗品加入有机溶剂重结晶，过滤、干燥即可。

4.根据权利要求3所述应用，其特征在于：步骤（1）中的有机溶剂选自乙醇、异丙醇或乙腈。

5.根据权利要求3所述应用，其特征在于：步骤（1）中的盐酸胍和氨基甲酰乙酸乙酯的摩尔比为1:1~1:1.5。

6.根据权利要求3所述应用，其特征在于：步骤（1）中的酸性试剂选自ZnCl₂、AlCl₃、盐酸或冰醋酸。

7.根据权利要求3所述应用，其特征在于：步骤（3）中的金属硝酸盐选自硝酸钾或三水硝酸铜。

8.根据权利要求3所述应用，其特征在于：步骤（3）中的金属硝酸盐和醋酐的摩尔比为4:1~6:1。

9.根据权利要求3所述应用，其特征在于：步骤（5）中的重结晶溶剂为乙醇。