[发明专利]一种PEG化姜黄素衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 201810683134.6 | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108586726A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 郭富 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/338 | 分类号： | C08G65/338;C08G65/337;C08G65/331;C08G65/324;A61P35/00;A61K47/60;A61K31/352 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 黄素 制备 氨基 姜黄素衍生物 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 生物利用度 药物半衰期 结构通式 聚乙二醇 抗癌特性 负载量 甲氧基 姜黄素 紫杉醇 紫檀芪 巯基 羧基 应用 | ||
1.一种PEG化漆黄素衍生物，该PEG化漆黄素衍生物的结构通式如下：其中，PEG的分子式为：n为20-48的整数，A为氨基，羧基，甲氧基，卤素，巯基，R为漆黄素，紫檀芪，紫杉醇，姜黄素。
2.根据权利要求1所述的一种PEG化漆黄素衍生物，其特征在于，所述R具有以下结构：
3.根据权利要求2所述的一种PEG化漆黄素衍生物，其特征在于，所述PEG化漆黄素组合物是以下化合物中的一种：
其中，n为20-48的整数。
4.制备如权利要求1所述的一种PEG化漆黄素衍生物，其特征在于，所述PEG化漆黄素衍生物的合成路线为：
5.根据权利要求4所述的一种PEG化漆黄素组合物的制备方法，其特征在于，步骤Ⅰ是以二氯甲烷为溶剂，化合物1、三苯基膦和四溴化碳于0-25℃的反应温度，8-12h的反应时间下进行的。
6.根据权利要求4所述的一种PEG化漆黄素组合物的制备方法，其特征在于，步骤Ⅱ是以化合物3为底物，丙酮为溶剂，碳酸钾作碱的条件下，于0-25℃的反应温度，反应1-4h时间后，加入化合物2，反应12-18h。
7.根据权利要求6所述的一种PEG化漆黄素组合物的制备方法，其特征在于，步骤Ⅲ是以甲醇为溶剂，化合物4为底物，3mol/L盐酸存在的条件下，煮沸反应8-12h进行的。
8.根据权利要求7所述的一种PEG化漆黄素组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤Ⅳ是以氢溴酸、冰乙酸为溶剂，化合物5为底物，T密封的条件下，于加热煮沸反应24h进行的。
9.根据权利要求1-3任一项所述的PEG化漆黄素衍生物，其特征在于，所述PEG化漆黄素衍生物用于制备抗肿瘤药物的应用。
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