[发明专利]一种胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，含有以下重量份的成分：

其中，所述胰高血糖素样肽-1类似物为艾塞那肽，利拉鲁肽，索玛鲁肽，阿必鲁肽，杜拉鲁肽，利司那肽中的一种；所述β-环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、乙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精中的一种；所述聚合物共混物为PLGA和聚己内酯的混合物，所述PLGA为聚丙交脂-乙交酯共聚物，其中丙交酯与乙交酯单体的摩尔比为90-60:10-40，PLGA和聚己内酯质量比为1：0.2-1；所述释放调节剂为PEG-800，PEG-1000，PEG-1500，PEG-2000，PEG-3000，PEG-4000，PEG-6000中的一种。

2.根据权利要求1所述的胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，所述释放调节剂为PEG-1500或PEG-2000。

3.一种权利要求1~2任一项所述胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂的制备方法，其特征在于，制备方法为复乳-乳化溶剂挥发法；具体包括如下步骤：

1)将胰高血糖素样肽-1类似物和β-环糊精衍生物溶于灭菌注射用水，作为内水相；

2)将PLGA、聚己内酯、PEG加入二氯甲烷和乙酸乙酯的混合溶液溶解，作为有机相；

3)将步骤1)的内水相在高速乳化条件下加入到步骤2)的有机相中，混合均匀，即得初乳；

4)将步骤3)所得初乳在高速搅拌条件下滴加到4℃聚乙烯醇溶液中，低速搅拌挥干有机溶剂，过1200目筛网收集微球；

5)将步骤4)所得微球用注射用水洗涤多次，冻干保存。

4.根据权利要求3所述的胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂的制备方法，其特征在于，步骤(2)中二氯甲烷和乙酸乙酯的体积比为1:1。