[发明专利]N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨及其应用

说明书

本发明公开了一种结构如式Ⅰ所示的N‑羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨及其应用，本发明的新型的化合物具有较高的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中具有较好的前景。其中R₁选自H或CONH(CH₂)₂OH，R₂选自CONH(CH₂)₂OH，R选自CH₃、CH₂CH₃、(CH₂)₂CH₃、CH(CH3)₂、(CH₂)₃CH₃中的任一种。

技术领域：

本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨及其应用。

背景技术：

恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，因恶性肿瘤引起的死亡率在所有疾病中占第二位，仅次于心脑血管疾病。肿瘤的治疗，尤其是恶性肿瘤的治疗在很大程度上以化学治疗为主。20世纪末，紫杉醇的发现及以其为母核的一系列品种的开发，为癌症的临床化学治疗带来了新的希望。然而，随着紫杉醇类药物应用的推广，其耐药性问题也逐渐显现，所以抗肿瘤新药的开发需求依然非常迫切。苯并呫吨化合物属于二苯并吡喃或氧杂蒽类芳杂环化合物，研究表明该类化合物具有抗病毒、抗细菌、抗炎等广泛的药理作用，有报道称呫吨类化合物还可以作为光敏剂应用于光动力治疗。因此，近年来越来越多的化学和药物研究者对苯并呫吨化合物类的进行广泛研究。

发明内容：

本发明的目的是提供一种N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨及其应用。

本发明是通过以下技术方案予以实现的：

结构如式Ⅰ所示的N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨：

其中R₁选自H或CONH(CH₂)₂OH，R₂选自CONH(CH₂)₂OH，R选自CH₃、CH₂CH₃、(CH₂)₂CH₃、CH(CH3)₂、(CH₂)₃CH₃中的任一种。

所述N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨的制备方法，反应方程式如下：

包括以下步骤：先在反应容器内用醇溶剂溶解催化剂CuCl₂·2H₂O，然后再用醇溶剂稀释乙醇胺后加入反应容器，最后加入底物，控制底物、催化剂和乙醇胺的摩尔比为1：4：4，若发现底物溶解性差，可加适量1，4-二氧六环助溶使得底物刚好溶解，升温至50℃，搅拌反应，TLC跟踪原料至反应完全后，用空气吹干大部分溶剂，然后加入水和5wt％氨水破坏铜胺络合物，过滤，沉淀即为产物。

本发明还保护所述N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨在制备抗宫颈癌药物中的应用。

本发明N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨在制备抗前列腺癌药物中的应用。

本发明N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨在制备抗肺癌药物中的应用。

本发明N-羟乙基甲酰胺基取代二苯并呫吨在制备抗胃癌药物中的应用。

本发明的有益效果如下：