[发明专利]一种二氧杂环己二烯并[2;3-b]吲哚类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201810593086.1 | 申请日: | 2018-06-11 |
| 公开(公告)号: | CN108530456B | 公开(公告)日: | 2019-10-15 |
| 发明(设计)人: | 陈海军;郭妹;叶金祥;陈怡;林雨琦;高瑜 | 申请(专利权)人: | 福州大学 |
| 主分类号: | C07D491/056 | 分类号: | C07D491/056;A61P35/00 |
| 代理公司: | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人: | 蔡学俊;林文弘 |
| 地址: | 350108 福建省福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚类衍生物 氧杂环 二烯 制备方法和应用 前列腺癌 结构通式 宫颈癌 乳腺癌 可用 制备 肺癌 肝癌 治疗 发现 开发 | ||
1.一种二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物,其特征在于:具有如下结构通式:
其中,R1为-COOH,R2为-OCH3,R3为-H;或R1为-COOH,R2为-CH3,R3为-H;或R1为-COOH,R2为-Cl,R3为-Cl;或R1为-COOH,R2为-H,R3为-Cl。
2.一种如权利要求1所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物的制备方法,其特征在于:将原料2,3,4,9-四氢-1H-咔唑类衍生物溶解于溶剂中,加入3,4-二羟基苯甲酸,在冰浴条件下加入酞菁铁,乙酸,甲磺酸和过氧化叔丁醇,在同条件下搅拌反应,监测反应完毕后,将溶剂分离纯化,得到所述二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物;
所述2,3,4,9-四氢-1H-咔唑类衍生物的结构通式为 ,其中,R1为-OCH3,R2为-H;或R1为-CH3,R2为-H;或R1为-Cl,R2为-Cl;或R1为-H,R2为-Cl。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂为乙腈。
4.一种二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物的应用,其特征在于:所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物在制备治疗乳腺癌、肺癌药物中的应用;所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物的结构为: ,其中,R1为-COOH,R2为-Cl,R3为-Cl;或R1为-COOH,R2为-H,R3为-Cl。
5.一种二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物的应用,其特征在于:所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物在制备治疗乳腺癌药物中的应用;所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物的结构为: ,其中,R1为-COOH,R2为-CH3,R3为-H。
6.一种二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物的应用,其特征在于:所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物在制备治疗肺癌药物中的应用;所述的二氧杂环己二烯并[2,3-b]吲哚类衍生物的结构为: ,其中,R1为-COOH,R2为-OCH3,R3为-H。
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