[发明专利]作为酸分泌抑制剂的吡啶酮衍生物及其制备方法在审

申请号：	201810466999.7	申请日：	2013-11-18
公开（公告）号：	CN108484643A	公开（公告）日：	2018-09-04
发明（设计）人：	M·K·古尔加;G·S·迈卡帕;N·K·特里帕蒂;R·D·马哈勒;T·P·卡拉德卡尔;A·T·乔杜里;S·S·帕瓦尔;V·K·卡尔哈普雷;S·S·梅赫塔	申请（专利权）人：	安治制药公司
主分类号：	C07D519/00	分类号：	C07D519/00;C07D401/14;A61K31/444;A61P1/04
代理公司：	北京戈程知识产权代理有限公司 11314	代理人：	程伟;刘彬娜
地址：	印度***	国省代码：	印度;IN
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摘要：
搜索关键词：	氢原子式( I ) 制备二硫化物衍生物酸分泌抑制剂吡啶酮衍生物甲氧基烷基治疗胃肠疾病二氟甲氧基卤代烷氧基药物组合物卤代烷基三氟甲基烷氧基
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【权利要求书】：

1.式(I)的吡啶酮二硫化物衍生物的制备方法，

其中，R₁、R₂和R₃，可以相同或不同，且独立地为烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、氢原子，并且X为CH或N；

其包括用脱烷基试剂处理化合物(IV)，

其中，R₁、R₂和R₃如上所定义，

以获得式(V)的化合物，

其中，R₁、R₂和R₃如上所定义，

用氧化剂氧化式(V)的化合物，以获得式(VI)的化合物，

其中，R₁、R₂和R₃如上所定义，

在溶剂存在下，在pH 4.5至8.5范围内用酸进一步处理式(VI)的化合物，得到式(I)的吡啶酮二硫化物衍生物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述脱烷基试剂选自硫化钠、氢溴酸和氯化铝。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述氧化剂选自10-樟脑磺酰基氧氮环丙烷和次氯酸钠。

4.根据权利要求1所述的方法，其中通过用酸处理化合物(VI)获得式(I)的化合物，所述酸选自有机酸如乙酸、柠檬酸、丙酸和乳酸，或矿物酸如盐酸、硫酸和硝酸，并且所述溶剂选自酯类、醇类、酮类、烃类、卤代烃类、水及其混合物。

5.一种式(I)的吡啶酮二硫化物衍生物，其中所述吡啶酮二硫化物衍生物是选自以下的化合物：

l-(5-(二氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-((2-((l-(5-(二氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-l,4-二氢-3-甲氧基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-3-甲氧基吡啶-4(1H)-酮)(化合物I-A-11)；

2-((2-((1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-l,4-二氢-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡啶-4-(1H)-酮(化合物I-A-1)；

2-((2-((1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-l,4-二氢-3,5-二甲基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,5-二甲基吡啶-4-(1H)-酮(化合物I-A-2)；

2-((2-((1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-l,4-二氢-3-甲氧基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-1-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3-甲氧基吡啶-4-(1H)-酮(化合物I-A-3)；

2-((2-((l,4-二氢-3,5-二甲基-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-3,5-二甲基-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡啶-4-(1H)-酮(化合物I-A-4)；

2-((2-((1,4-二氢-3-甲氧基-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-3-甲氧基-1-(5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡啶-4(1H)-酮(化合物I-A-5)；

2-((2-((1,4-二氢-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,5-二甲基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3,5-二甲基吡啶-4(1H)-酮(化合物I-A-6)；

2-((2-((1,4-二氢-3-甲氧基-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-3-甲氧基-1-(5-甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡啶-4(1H)-酮(化合物I-A-7)；

1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-((2-((1-(5-氟-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1,4-二氢-3,5-二甲基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-3,5-二甲基吡啶-4(1H)-酮(化合物I-A-8)；

1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-((2-((1-(5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1,4-二氢-3-甲氧基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基甲基)-3-甲氧基吡啶-4(1H)-酮(化合物I-A-9)；

1-(5-(二氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-((2-((1-(5-(二氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1,4-二氢-3,5-二甲基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-3,5-二甲基吡啶-4(1H)-酮(化合物I-A-10)；

2-((2-((1,4-二氢-1-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-3,5-二甲基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-1-(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-3,5-二甲基吡啶-4(1H)-酮(化合物I-B-1)；

2-((2-((1,4-二氢-3-甲氧基-1-(5-甲氧基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-3-甲氧基-1-(5-甲氧基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)吡啶-4(1H)-酮(化合物I-B-2)；

2-((2-((1,4-二氢-1-(5-甲氧基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-3,5-二甲基-4-氧代吡啶-2-基)甲基)二硫基)甲基)-1-(5-甲氧基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-3,5-二甲基吡啶-4(1H)-酮(化合物I-B-3)；

及其药学上可接受的盐。

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