[发明专利]一种用于替代滇重楼制备卵巢癌治疗药物的组合物及其测定方法在审
申请号: | 201810458292.1 | 申请日: | 2018-05-14 |
公开(公告)号: | CN108451966A | 公开(公告)日: | 2018-08-28 |
发明(设计)人: | 杨真慧 | 申请(专利权)人: | 杨真慧 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P35/00;G01N30/02;A61K36/896 |
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地址: | 210009 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 滇重楼 卵巢癌 制备 等效替代 治疗药物 重楼皂苷 基因表达 增殖 基因表达抑制剂 卵巢癌细胞 领域技术 偏诺皂苷 纤细薯蓣 有效抑制 替代 凋亡 皂苷 诱导 肿瘤 基因 | ||
本发明公开了一种用于替代滇重楼制备卵巢癌治疗药物的组合物及其测定方法。由重楼皂苷VII、偏诺皂苷‑3‑O‑α‑L‑Rha(1→2)[α‑L‑Rha(1→4)]‑β‑D‑Glc、重楼皂苷II、纤细薯蓣皂苷和重楼皂苷I组成的组合物基本可以等效替代滇重楼对LSD1基因表达的抑制效应,二者强度相当;该组合物可以用于等效替代滇重楼制备LSD1基因表达抑制剂;本领域技术人员知道,抑制LSD1基因表达可以有效抑制卵巢癌细胞的增殖(沉默LSD1基因的表达可抑制卵巢癌HO8910细胞的增殖并诱导其凋亡,肿瘤2016年5月第36卷第5期),因此,该组合物可以用于等效替代滇重楼制备卵巢癌治疗药物。
技术领域
本发明涉及一种用于替代滇重楼制备肿瘤治疗药物的组合物及其测定方法。
背景技术
重楼属Paris L.为广义百合科植物,其根茎入药,具有清热解毒、消肿止痛和凉肝定惊的功效,主要用于抗肿瘤、止血、免疫调节、镇静镇痛等。全世界有24种,中国有19种,主要分布于云南、四川、广西等地,其中滇重楼Parispolyphylla Smithvar.Yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz.被《中国药典》2010年版收录。
目前由于医药工业生产对重楼需求量的不断增加,使得野生重楼越来越少,资源日渐枯竭。如果能够寻找到可以替代重楼入药的组合物,就可以用化学勾兑的方法得到大量重楼替代品,缓解重楼资源紧张的现状。
滇重楼中主要含有重楼皂苷VII、偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc(PGRR)、重楼皂苷H、重楼皂苷II、纤细薯蓣皂苷、重楼皂苷I等。目前,并不知道这些成分中哪几种组合可以基本替代重楼的药效。
发明内容
本发明第一目的在于提供一种用于替代滇重楼制备肿瘤治疗药物的组合物;
本发明第二目的在于提供上述组合物的测定方法。
本发明的目的通过下面的技术方案实现:
第一部分:宫颈癌等效组合物
一种用于等效替代滇重楼制备p62基因表达抑制剂的组合物:
由重楼皂苷VII、偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc、重楼皂苷H、重楼皂苷II和纤细薯蓣皂苷组成。
上述组合物在等效替代滇重楼制备p62基因表达抑制剂方面的应用。
一种用于等效替代滇重楼制备宫颈癌治疗药物的组合物:
由重楼皂苷VII、偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc、重楼皂苷H、重楼皂苷II和纤细薯蓣皂苷组成。
上述组合物在等效替代滇重楼制备宫颈癌治疗药物方面的应用。
一种测定上述组合物中各化学成分在滇重楼中含量的HPLC方法,包括如下色谱参数:
色谱柱:C18填料色谱柱;
流动相:乙腈(A)-水(B);
洗脱程序:0~10min,20%~30%A;10~20min,30%~40%A;20~35min,40%~50%A;35~45min,50%~60%A;45~55min,60%~80%A;55~60min,80%~100%A。
优选地,采用Agilent 1100液相色谱仪。
优选地,采用Agilent ZORBAX Extend-C18液相色谱柱。
更优选地,色谱柱规格为250mm×4.6mm,5μm。
优选地,柱温为30℃。
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