[发明专利]盛格列汀盐的晶型和无定形及其制备方法和用途

权利要求书

1.式(Ⅰ)化合物的盐，

其特征在于：所述的盐为结晶形式的磷酸盐；所述的结晶形式的磷酸盐为晶型B，其X射线粉末衍射图在2theta值为15.2°±0.2°、15.9°±0.2°、19.2°±0.2°、23.3°±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的式(Ⅰ)化合物的盐，其特征在于：所述的磷酸盐的晶型B的X射线粉末衍射图还在2theta值为22.9°±0.2°、23.1°±0.2°、26.9°±0.2°处具有特征峰。

3.根据权利要求2所述的式(Ⅰ)化合物的盐，其特征在于：所述的磷酸盐的晶型B的X射线粉末衍射图还在2theta值为20.2°±0.2°、20.9°±0.2°、24.6°±0.2°处具有特征峰。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(Ⅰ)化合物的盐，其特征在于：

所述的磷酸盐的晶型B的X射线粉末衍射图基本上与图7一致。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的式(Ⅰ)化合物的盐，其特征在于：所述的磷酸盐晶型B为一水合物。

6.一种如权利要求1至5中任一项所述的式(Ⅰ)化合物的盐的制备方法，其特征在于：

使所述的式(Ⅰ)化合物与磷酸在甲基叔丁基醚的存在下反应，然后经搅拌沉淀或溶剂挥发得到无定形的式(Ⅰ)化合物的磷酸盐；

将无定形的式(Ⅰ)化合物的磷酸盐溶解在乙醇、异丙醇或异戊醇中，然后经溶剂挥发得到磷酸盐的晶型B；或者，将无定形的式(Ⅰ)化合物的磷酸盐溶解在异戊醇和水的混合溶剂，或者异丙醇和甲基叔丁基醚的混合溶剂中，然后加入晶型B的晶种进行诱导结晶制得磷酸盐的晶型B，其中，作为所述晶种的晶型B由无定形的式(Ⅰ)化合物的磷酸盐溶解在乙醇、异丙醇或异戊醇中，然后经溶剂挥发得到。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：在制备所述的磷酸盐的晶型B时采用的所述的混合溶剂中所述的异戊醇和所述的水的体积比为18～20:1；所述的混合溶剂中所述的异丙醇和甲基叔丁基醚的体积比为0.8～1.2:1。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：在制备所述的磷酸盐的晶型B时，在20～30℃下进行所述的溶剂挥发。

9.一种药物组合物，包括活性成分和药学上可接受的载体，其特征在于，所述的活性成分为如权利要求1至5中任一项所述的式(Ⅰ)化合物的盐。

10.如权利要求1至5中任一项所述的式(Ⅰ)化合物的盐在制备用于二肽基肽酶抑制剂活性药物中的用途。

11.如权利要求1至5中任一项所述的式(Ⅰ)化合物的盐在制备用于治疗、控制或预防哺乳动物中糖尿病药物中的用途。