[发明专利]载有纳米材料包裹保胎药物的微针给药系统及制备方法

说明书

本发明提供了一种载有纳米材料包裹保胎药物的微针给药系统，其包括微针贴片底部和位于微针贴片底部上的微针针尖，所述微针针尖内包埋有保胎药物，所述保胎药物由纳米材料包裹。该微针给药系统能够减轻患者在治疗用药阶段的痛苦，延长药物释放时间，提高药物的吸收率，减少不良副作用。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种载有纳米材料包裹保胎药物的微针给药系统及其制备方法。

背景技术

目前，不孕症人口比例出现逐年上升趋势，全球不孕症发病率为10～15％，某些发展中过不孕症的发病率甚至可高达30％，不孕症成为了影响人类发展与健康的一个全球性的医学问题。因此，WHO已将不孕症与心血管病、肿瘤病列为当今影响人类生活和健康的三大主要疾病。

在由内分泌因素引起的不孕症的治疗中，通过补充相关激素使女性成功怀孕后治疗还没有结束，因为受孕后直到分娩这段期间的流产风险也不可忽视。怀孕期间，女性可能因患LPD(luteal phase defects，黄体功能不全)等疾病而导致流产。而患有排卵障碍的患者通过补充外来激素刺激排卵后，体内内分泌环境受到影响，更会增大患上此类内分泌异常疾病而导致流产的概率，更需要进行保胎工作。根据临床的统计，自然流产发生的概率大约为15～20％，而使用过药物刺激排卵的妇女流产率约为50％。流产的主要原因LPD的产生主要是由于黄体酮分泌不足所致。因此进行保胎工作，需要为患者适当补充黄体酮。黄体酮(Progesterone)，即孕酮，是一种类固醇亲油小分子，，可广泛被应用于孕妇的保胎工作。由于黄体酮口服后会迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活(药物半衰期30min)，所以不能口服，保胎使用时主要是采用肌肉注射黄体酮油剂的方法来进行补充。

目前，保胎治疗时补充黄体酮主要的给药手段是使用针剂注射给药，但是使用针剂经皮给药，由于需要频繁的注射，可能会使经常施打的部位皮肤产生角质增生、红肿、硬结等不良副反应，同时也会给病人带来强烈的疼痛与不适感。因此，现在利用微创无痛的可溶微针贴片作为一种新型给药手段已被大量研究，相关研究成果已经可以被应用在疫苗接种、糖尿病治疗、癌症治疗等领域。在药物控制释放方面，微针给药系统还可使用具有生物降解性的纳米颗粒包裹药物来达到控制缓释的效果。利用生物可降解的纳米颗粒对黄体酮进行包裹，药物进入人体后，纳米颗粒在一定时间后才会降解并释放药物，因此药物可以充分与病灶部位的受体结合以发挥效用，得到更好的生物吸收率。因此将纳米颗粒与微针贴片结合起来进行药物控制释放，由于其无痛微创、方便易用、药物利用率高的优点具有广阔的应用前景。

由于黄体酮口服会因经过肝脏时迅速代谢而失效，所以不采取口服的方式使用，主要的使用方法是通过针剂注射进行补充。但使用针剂注射给药有着诸多的缺点：由于黄体酮注射剂为油溶剂，注射时有强烈的疼痛与不适感，偶尔还会造成无菌性脓肿以及由于过敏造成局部的红肿、硬结等等不良反应，同时由于治疗需要多次注射(实际使用时需要每天注射，时长半个月以上)，反复的注射会使病人会感到疼痛不适，给病人生理和心理上带来很大痛苦与压力，病人非常难以接受。

发明内容

本发明的目的是为了克服传统针剂给药的缺点，提供一种载有纳米材料外包裹保胎药物的微针缓释给药系统，其能够减轻患者在治疗用药阶段的痛苦、提高药物吸收率、减少不良副作用。

为此，本发明采用以下技术方案：

一种载有纳米材料包裹保胎药物的微针给药系统，包括微针贴片底部和位于微针贴片底部上的微针针尖，所述微针针尖内包埋有保胎药物，所述保胎药物由纳米材料包裹。

优选地，所述保胎药物包括但不限于黄体酮。更优选地，所述保胎药物是由聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒包裹的黄体酮。更优选地，纳米颗粒与黄体酮的重量比为10:1。

优选地，所述纳米材料为聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒。

优选地，所述微针针尖为可溶于水的。