[发明专利]作为HCV RNA复制抑制剂的4′-叠氮基,3′-氟取代的核苷衍生物在审
申请号: | 201810341927.X | 申请日: | 2012-12-17 |
公开(公告)号: | CN108409820A | 公开(公告)日: | 2018-08-17 |
发明(设计)人: | M·史密斯;F·X·塔拉马斯;J·张;Z·张 | 申请(专利权)人: | 里博科学有限责任公司 |
主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;A61K31/7068;A61K31/7072;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷衍生物 式( I ) 叠氮基 氟取代 复制抑制剂 药物组合物 可接受 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药理学可接受的盐
其中:
R1是苯基或萘基;
R2a是H;
R2b是甲基;
R3是异丙基、乙基或苄基;
R4是H;
R5是H;
R6是
2.权利要求1的化合物,其中R1是萘基。
3.权利要求1的化合物,其中R1是苯基。
4.权利要求1的化合物,其中R3是异丙基。
5.权利要求1的化合物,其中R3是乙基。
6.权利要求1的化合物,其中R3是苄基。
7.化合物,其选自:
(S)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-2-叠氮基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-3-氟-4-羟基-四氢-呋喃-2-基甲氧基]-苯氧基-磷酰基氨基}-丙酸乙酯;
(S)-2-[[(2R,3S,4S,5R)-2-叠氮基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-3-氟-4-羟基-四氢-呋喃-2-基甲氧基]-(萘-1-基氧基)-磷酰基氨基]-丙酸乙酯;
(S)-2-[[(2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基)-2-叠氮基-3-氟-4-羟基-四氢-呋喃-2-基甲氧基]-(萘-1-基氧基)-磷酰基氨基]-丙酸苄酯;
(S)-2-[[(2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基)-2-叠氮基-3-氟-4-羟基-四氢-呋喃-2-基甲氧基]-(萘-1-基氧基)-磷酰基氨基]-丙酸乙酯;
(S)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基)-2-叠氮基-3-氟-4-羟基-四氢-呋喃-2-基甲氧基]-苯氧基-磷酰基氨基}-丙酸异丙酯;和
S)-2-[[(2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基)-2-叠氮基-3-氟-4-丙酰氧基-四氢-呋喃-2-基甲氧基]-(萘-1-基氧基)-磷酰基氨基]-丙酸异丙酯。
8.根据权利要求1-7任一项的化合物在制备用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。
9.药物组合物,其包含权利要求1-7任一项的化合物和治疗上惰性的载体。
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