[发明专利]一种黄连对照提取物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种黄连对照提取物及其制备方法和应用，所述提取物为黄色干燥粉末，其是由含重量百分比黄连提取物67‑84％和辅料16‑33％组成，其中黄连提取物中含有药根碱、巴马汀、小檗碱、表小檗碱、黄连碱含量总和不低于18％；该黄连对照提取物一致性好、性状稳定、均匀，可用于黄连药材、黄连制剂的质量控制，对有效化合物定性定量的分析测定。

技术领域

本发明属于化学领域，尤其是涉及一种黄连对照提取物及其制备方法。

背景技术

药品检验是验证药品质量的一个重要手段，随着仪器分析的广泛使用，越来越多地使用药品标准物质。在药品检验工作中常会用对照品作为检查药品质量的特殊参照物，以它作为确定药品真伪优劣的对照标准。对照品在药品检验中具有十分重要的地位。

现在中药标准中，单一成分控制质量的模式难以很好的反映中药质量，采用多种成分或特征色谱峰综合控制质量的方法越来越引起人们的重视。然而，商品化的对照品的供不应求和高昂的检测成本限制了多成分的质量控制在实际生产、科研和监管领域的应用。使用对照提取物既可以解决单体对照品制备难度大、紧缺的问题，又可以达到对指标成分控制的目的，对中药的质量控制和标准执行都有重要的意义。

现行中药质量控制模式基本上是沿着天然药物化学的发展，对中药某一种或几种有效成分为目标的分析方法和既有定性又可定量的质量标准的构思，参照国外植物药的质量控制方法，借鉴化学药品质量控制的模式，并借助文献报道建立相应的简单理化鉴别，再发展到以光谱、色谱为主的鉴别和含量测定的质量标准。每一味中药材都是多成分的综合体，这决定了其特有的整体性和模糊性，也表明以药材中一两个甚至几个成分作为药材质量的评价方法存在很大的局限性。

1990版《中国药典》增加了对照药材的薄层色谱鉴别，使得中药及中成药的鉴别有了很大的进展。目前中药和国外的草药越来越重视多成分或多组分的检测，例如德国银杏叶提取物的质量控制。指纹图谱的分析方法，可以从整体上对药材进行质量控制，现在仍然有很大的研究价值。目前中国药典在控制药材质量方面有两种“对照品”，化学对照品和中药对照药材。其中化学对照品可用于药材的定性鉴别和定量分析，中药对照药材则用于显微鉴别和薄层鉴别。然而，化学对照品和中药对照药材在中药质量控制上都有其局限性。首先，中药中化学成分多样化，单一或者几个化合物并不能反映药材的全貌，而现有的标准往往有很多漏洞，以次充好的现象时有发生。中药对照药材受到产地、生长环境的影响，很难保证每一批的质量一致，而且只能用于定性鉴别，无法反映药材成分含量的高低。

中药对照提取物有四个基本要求(ASCS):Authenticity，药材来源可靠，具有代表性；Specificity，使用的检测方法具有专属性；Con-sistency，不同批次对照提取物应保持一致；Stability，性状稳定、均匀、便于使用。运用薄层色谱指纹图谱以及高效液相色谱指纹图谱的方法，中药对照提取物能满足定性鉴别的需要。通过标化的对照提取物还可以进一步进行半定量甚至定量的分析。中药对照提取物将对中药质量控制有重要义。

黄连为毛茛科植物黄连(Coptis chinensis Franch.)、三角叶黄连(Coptisdeltoidea C.Y.Cheng et Hsiao)和云连(Coptis teeta Wall.)的干燥根茎。黄连根茎含多种生物碱,主要是小檗碱，又称黄连素(Berberine)约为5％～8％,其次为黄连碱(Coptisine)、甲基黄连碱(Worenine)、掌叶防己碱(巴马汀，Palmatine)、药根碱(Jatrorrhizine)、非洲防己碱(Columbamine).尚含黄柏酮(Obakunone)、黄柏内酯(Obakulactone)、木兰花碱(Magnoflorine)、阿魏酸(Ferulic acid)等.叶含小檗碱1.4％～2.8％。此外，黄连中还含有多种微量元素，从三角叶黄连中分离鉴定了黄连碱、小檗碱、掌叶防己碱和药根碱。