[发明专利]一种用于制备具有抗肿瘤活性的钌配合物的配体及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810318683.3 | 申请日： | 2018-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN108558866A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 孙艳艳 | 申请（专利权）人： | 苏州科技大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07F15/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215009 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 钌配合物 制备 抗肿瘤活性 配体 缺氧肿瘤细胞 芳烃 抑制剂 关键中间体 细胞毒活性 关键作用 化疗药物 抗癌活性 生物活性 细胞毒性 治疗效果 肿瘤细胞 递送 引入 表现 研究 | ||
【权利要求书】：
1.一种配体，其结构如L1所示：
2.一种如权利要求1所述配体的合成方法，包括将YC-2和HATU用DMF溶解，加入TEA，氮气保护下，常温搅拌1-2小时后，加入5-氨基-1，10-菲啰啉，升温至60℃，反应过夜，待反应冷却至室温后，旋干除去DMF，硅胶拌样，柱层析分离，洗脱剂为DCM∶MeOH＝40∶1，得到配体L1；
3.一种如权利要求2所述配体的合成方法，其特征在于还包括YC-2的合成步骤，
所述YC-2的合成步骤：包括用DMF将YC-1和丁二酸酐溶于烧瓶中，加入TEA，50℃下反应4小时，待反应液冷却后，旋蒸除去DMF，加入适量水和DCM萃取后，有机相用无水硫酸钠干燥，过滤，除去溶剂得YC-2；
4.一种如权利要求1所述的配体作为中间体在制备式I的芳烃-钌配合物中的应用，
其中R表示0-6个取代基，分别独立的选自H或C1-6的烷基；X、Y分别表示卤素。
5.一种如权利要求1所述的配体作为中间体在制备配合物1、2或3中的应用，配合物1-3的结构式如下：
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