[发明专利]苦参酸/氧化苦参酸类衍生物、制备及其应用

权利要求书

1.苦参酸/氧化苦参酸类衍生物，其特征在于，其化学结构通式为：

式中：R₁是苯磺酰氯、4-甲基苯磺酰氯、4-乙基苯磺酰氯、4-氯苯磺酰氯、4-溴苯磺酰氯、4-碘苯磺酰氯、苄氯、4-氟苄氯、4氯苄氯、4-溴苄氯、4-甲基苄氯、2-氯苄氯、苯胺、对甲基苯胺、对氟苯胺、对氯苯胺和对溴苯胺中的一种；

R₂是OH、O-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-葡萄糖、O-2,3,4-O-三乙酰基-α-D-木糖、O-CH₃、O-CH₂CH₃和O-CH₂CH₂CH(CH₃)₂中的一种；

X是O或none。

2.如权利要求1所述的苦参酸/氧化苦参酸类衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构具有以下结构之一：

(1)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝OH；

(2)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝OH；

(3)：R₁＝SO₂-(4-CH₂CH₃)Ph，R₂＝OH；

(4)：R₁＝SO₂-(4-Cl)Ph，R₂＝OH；

(5)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝OH；

(6)：R₁＝SO₂-(4-I)Ph，R₂＝OH；

(7)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝O-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-葡萄糖；

(8)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝O-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-葡萄糖；

(9)：R₁＝SO₂-(4-CH₂CH₃)Ph，R₂＝O-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-葡萄糖；

(10)：R₁＝SO₂-(4-Cl)Ph，R₂＝O-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-葡萄糖；

(11)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝O-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-葡萄糖；

(12)：R₁＝SO₂-(4-I)Ph，R₂＝O-2,3,4,6-O-四乙酰基-α-D-葡萄糖；

(13)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝O-2,3,4-O-三乙酰基-α-D-木糖；

(14)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝O-2,3,4-O-三乙酰基-α-D-木糖；

(15)：R₁＝SO₂-(4-CH₂CH₃)Ph，R₂＝O-2,3,4-O-三乙酰基-α-D-木糖；

(16)：R₁＝SO₂-(4-Cl)Ph，R₂＝O-2,3,4-O-三乙酰基-α-D-木糖；

(17)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝O-2,3,4-O-三乙酰基-α-D-木糖；

(18)：R₁＝SO₂-(4-I)Ph，R₂＝O-2,3,4-O-三乙酰基-α-D-木糖；

(19)：R₁＝CH₂-Bn，R₂＝OH；

(20)：R₁＝CH₂-(4-F)Bn，R₂＝OH；

(21)：R₁＝CH₂-(4-Cl)Bn，R₂＝OH；

(22)：R₁＝CH₂-(4-Br)Bn，R₂＝OH；

(23)：R₁＝CH₂-(4-CH₃)Bn，R₂＝OH；

(24)：R₁＝CH₂-(2-Cl)Bn，R₂＝OH；

(25)：R₁＝CH₂-Bn，R₂＝O-CH₃；

(26)：R₁＝CH₂-(4-F)Bn，R₂＝O-CH₃；

(27)：R₁＝CH₂-(4-Cl)Bn，R₂＝O-CH₃；

(28)：R₁＝CH₂-(4-Br)Bn，R₂＝O-CH₃；

(29)：R₁＝CH₂-(4-CH₃)Bn，R₂＝O-CH₃；

(30)：R₁＝CH₂-(2-Cl)Bn，R₂＝O-CH₃；

(31)：R₁＝CH₂-Bn，R₂＝O-CH₂CH₃；

(32)：R₁＝CH₂-(4-F)Bn，R₂＝O-CH₂CH₃；

(33)：R₁＝CH₂-(4-Cl)Bn，R₂＝O-CH₂CH₃；

(34)：R₁＝CH₂-(4-Br)Bn，R₂＝O-CH₂CH₃；

(35)：R₁＝CH₂-(4-CH₃)Bn，R₂＝O-CH₂CH₃；

(36)：R₁＝CH₂-(2-Cl)Bn，R₂＝O-CH₂CH₃；

(37)：R₁＝CH₂-Bn，R₂＝O-CH₂CH₂CH(CH₃)₂；

(38)：R₁＝CH₂-(4-F)Bn，R₂＝O-CH₂CH₂CH(CH₃)₂；

(39)：R₁＝CH₂-(4-Cl)Bn，R₂＝O-CH₂CH₂CH(CH₃)₂；

(40)：R₁＝CH₂-(4-Br)Bn，R₂＝O-CH₂CH₂CH(CH₃)₂；

(41)：R₁＝CH₂-(4-CH₃)Bn，R₂＝O-CH₂CH₂CH(CH₃)₂；

(42)：R₁＝CH₂-(2-Cl)Bn，R₂＝O-CH₂CH₂CH(CH₃)₂；

(43)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-Ph；

(44)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-Ph；

(45)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-Ph；

(46)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-CH₃)Ph；

(47)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-CH₃)Ph；

(48)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-CH₃)Ph；

(49)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-F)Ph；

(50)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-F)Ph；

(51)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-F)Ph；

(52)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-Cl)Ph；

(53)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-Cl)Ph；

(54)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-Cl)Ph；

(55)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-Br)Ph；

(56)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-Br)Ph；

(57)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-Br)Ph；

(58)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-Ph，X＝O；

(59)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-Ph，X＝O；

(60)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-Ph，X＝O；

(61)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-CH₃)Ph，X＝O；

(62)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-CH₃)Ph，X＝O；

(63)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-CH₃)Ph，X＝O；

(64)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-F)Ph，X＝O；

(65)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-F)Ph，X＝O；

(66)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-F)Ph，X＝O；

(67)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-Cl)Ph，X＝O；

(68)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-Cl)Ph，X＝O；

(69)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-Cl)Ph，X＝O；

(70)：R₁＝SO₂-Ph，R₂＝NH-(4-Br)Ph，X＝O；

(71)：R₁＝SO₂-(4-CH₃)Ph，R₂＝NH-(4-Br)Ph，X＝O；

(72)：R₁＝SO₂-(4-Br)Ph，R₂＝NH-(4-Br)Ph，X＝O。