[发明专利]一种水飞蓟素增溶颗粒及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种水飞蓟素增溶颗粒及其制备方法和应用。所述水飞蓟素增溶颗粒包括以下质量百分比的各组分：水飞蓟素原料1%～6%、水溶性载体20%～80%、增溶剂10%～65%和芳香矫味剂4%～10%。本发明针对水飞蓟素提供了一种全新增溶制剂配方，填补了本领域技术空白，通过科学确定水溶性载体、增溶剂、芳香矫味剂和水飞蓟素原料的配伍比例，显著提高了难溶性水飞蓟素的溶解度和达峰浓度，生物利用度明显高于普通制剂，而且其血药浓度高，减少了给药量，同时适口性好，流动性分散性好，性质稳定易于保存，制备工艺简单、混饲给药操作简单，成功实现了水飞蓟素在兽医医疗保健上的高效、低毒、低成本用药目标。

技术领域

本发明属于动物药品的制备技术领域。更具体地，涉及一种水飞蓟素增溶颗粒及其制备方法和应用。

背景技术

水飞蓟原产于印度和巴基斯坦的克什米尔山区，中国于1952年从英国引入水飞蓟，目前，作为药材种植的水飞蓟是由中国土产畜产进出口公司天津土产分公司于1972年从德国引进的，如今在中国已大面积推广种植。

水飞蓟是近几十年来国内新发展的一种药材品种，国内有药厂用以制成治疗肝病的药材。在欧洲，利用水飞蓟治疗肝病已有数千年的历史。而从水飞蓟种子的种皮中提取得到的主要有效活性成分水飞蓟素，是一种类黄酮木脂素类混合物，其中主要含有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭和水飞蓟宁等成分，其中活性最强、含量最高的是水飞蓟宾。现今已有多项药理实验证明水飞蓟素具有明显的抗氧化、抗炎症等广泛的药理活性。炎症通常是慢性肝病发生发展的主要原因之一，肝脏在代谢过程会产生大量的自由基，这些大量的自由基通过脂质过氧化反应损伤肝细胞膜。水飞蓟素在化学结构上与酚类相似，具有酚类的化学性质，能够让出电子，稳定自由基及活性氧类，因而具有非常明显的抗氧化活性，能够很直接的减少自由基对肝细胞膜的损伤。同时，水飞蓟素通过影响细胞内的谷胱甘肽，能够阻止细胞膜的磷脂过氧化，从而达到维持肝细胞膜的完整性，让肝毒性物质无法进入肝细胞达到对肝的保护作用。除此之外，水飞蓟素在肝内的代谢亦能刺激肝细胞。激活核糖体RNA的生物合成，促进膜蛋白的合成，及时修复受损的细胞膜。总之，水飞蓟素对多种原因引起的肝脏损伤具有非常明显的保护作用，是一种疗效确切的肝损伤修复药物。在人医临床上多用于治疗急慢性肝炎、各种肝损伤、干纤维化和早期肝硬化等肝病，现有研究证明水飞蓟素还具有降血脂、抗癌、心脏保护活性和神经保护活性等药理作用。

肝脏是动物体内最大的腺器官，亦是动物体的物质代谢中心。它对动物组织细胞的吸收代谢、造血供能、维持生长发育和健康都起着至关重要的作用。另外，猪肝作为一种食材也深受人们的欢迎，因此猪肝脏的健康与否时刻影响着人们的饮食生活健康。而水飞蓟素作为一种低毒高效、药理作用广泛的护肝药，在兽医临床上也具有非常大的开发价值。但是，目前由于水飞蓟素几乎不溶于水，脂溶性也差，导致其口服吸收差，生物利用度低，工艺成本高等原因大大的限制了水飞蓟素在动物临床上的应用。

水飞蓟素在人医临床上使用的剂型多为片剂和胶囊剂，且水飞蓟素目前在人医临床上使用，在兽医临床上多使用普通预混剂。但使用普通预混剂时，由于水飞蓟水溶性差，吸收差，生物利用度极低，半衰期短，重复且用药量大，在一定程度上加大了兽医工作人员的劳动强度及物资成本，且普通预混剂由于流动性分散性较差，不能很好的与饲料混匀，容易造成因预混不均匀而摄入不足或者过量的现象。因此，增加水飞蓟素的溶解度，通过剂型改变改善其口服吸收，提高水飞蓟素的生物利用度，增加其在动物体内的血药浓度、减少给药量、降低用药成本是目前水飞蓟素转兽用需要解决的主要技术难题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有水飞蓟素制剂的不足，提供一种制作工艺简单、可以有效提高水飞蓟素溶解度，增加口服吸收度，提高生物利用度以及血药浓度，减少水飞蓟素给药量，降低动物用药的成本且适口性好的一种水飞蓟素增溶颗粒，克服了现有水飞蓟素制剂水溶性差，口服吸收差，生物利用低，绝对生物利用度只有0.98%等不足。

本发明的目的是提供一种水飞蓟素增溶颗粒。