[发明专利]一种2（3）-对甲硫基苯乙烯基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810273747.2 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN108530453B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 欧田苗;彭望;孙之吟;张琪;王世珂;黄志纾 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲硫基 苯乙烯 呋喃 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种2(3)-对甲硫基苯乙烯基苯并呋喃喹啉衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构式如式(Ⅰ)：
其中，R为N,N-二甲基乙二胺基、吗啉乙胺基、2-(1-吡咯烷基)乙胺基、4-甲基-1-哌嗪乙胺基或1H-咪唑-1-丙烷胺基；
X为O或N；
或式(Ⅰ)如下：
2.根据权利要求1所述衍生物，其特征在于，X为O。
3.权利要求1～2任一所述衍生物的制备方法，其特征在于，当X为O时，所述制备方法包括如下制备步骤：
S1：苯氧乙酸经过氯化亚砜酰化后与反应得到化合物1
S2：化合物1发生环合反应得到化合物2：
S3：化合物2与氯化亚砜进行氯代反应得到化合物3：
S4：化合物3与对甲硫基苯乙烯发生Heck反应得到化合物4：
S5：将化合物4与不同氨基侧链发生取代反应后，经柱层析或柱层析后重结晶纯化后即得如式(Ⅰ)所示衍生物：
4.权利要求1～2任一所述衍生物的制备方法，其特征在于，当X为N时，所述制备方法包括如下制备步骤：
S1：与氯乙酰氯在DMF与1,4-二氧六环的混合溶剂中反应得到化合物6：
S2：化合物6经碘化钾和苯胺反应得化合物7：
S3：化合物7进行环合反应得到化合物8：
S4：化合物8与氯化亚砜进行氯代反应得到化合物9：
S5：化合物9与对甲硫基苯乙烯发生Heck反应得到化合物10：
S6：将化合物10与不同氨基侧链发生取代反应，经柱层析或柱层析后重结晶纯化后即得如式(Ⅰ)所示衍生物：
5.权利要求1～2任一所述衍生物在制备抗黑色素瘤、淋巴瘤、宫颈癌、肺癌、结肠癌或乳腺癌药物中的应用。
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