[发明专利]生产甲硝唑原料药的制备方法

说明书

本发明公开了一种生产甲硝唑原料药的制备方法，包括如下步骤：（1）、合成反应：将反应原料2‑甲基‑5‑硝基咪唑2.4‑2.6g、无水乙醇60ml、投入到反应罐中，开始搅拌，缓慢加入环氧乙烷2g，环氧乙烷分四次加完，每次加0.5g，升温75℃后保温，控制温度在75‑80℃，反应8‑10小时，停止反应；（2）、回收乙醇，乙醇回收完用N,N二异丙基乙胺0.58ml 40℃溶解，放凉，晰出结晶，过滤，干燥，即得甲硝唑。本发明方法制备条件温和，成本低，适合工业化生产。

技术领域

本发明属于医药制造技术领域，具体为一种生产甲硝唑原料药的制备方法。

背景技术

甲硝唑又名灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑等，化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇（2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol），是硝基咪唑类合成抗菌药。在临床应用十分广泛，具有广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。甲硝唑的硝基，在无氧环境中还原成氨基而具有抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。目前已被世界卫生组织作为抗厌氧菌的首选药物。

发明内容

本发明目的是提供一种新的生产甲硝唑原料药的制备方法，该方法制备条件温和，成本低，适合工业化生产。

本发明是采用如下技术方案实现的：

一种生产甲硝唑原料药的制备方法，包括如下步骤：

（1）、合成反应：将反应原料2-甲基-5-硝基咪唑2.4-2.6g、无水乙醇60ml、投入到反应罐中，开始搅拌，缓慢加入环氧乙烷2g，环氧乙烷分四次加完，每次加0.5g，升温75℃后保温，控制温度在75-80℃，反应8-10小时，停止反应；

（2）、回收乙醇，乙醇回收完用N,N二异丙基乙胺0.58ml 40℃溶解，放凉，晰出结晶，过滤，干燥，即得甲硝唑。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

1、本发明解决现有的甲酸法制备甲硝唑原料药的方法存在成本高、收率低的问题。

2、本发明通过回收乙醇解决了环保问题。

具体实施方式

下面对本发明的具体实施例进行详细说明。

实施例1

一种生产甲硝唑原料药的制备方法，包括如下步骤：

（1）、合成反应：将反应原料2-甲基-5-硝基咪唑2.5g、无水乙醇60ml、投入到反应罐中，开始搅拌，缓慢加入环氧乙烷2g（分四次加完，每次加0.5g）、升温75℃，开始保温，控制温度在75-80℃，反应8-10小时，停止反应。

（2）、回收乙醇，乙醇回收完用N,N二异丙基乙胺0.58ml 40℃溶解，放凉，晰出结晶，过滤，干燥，即得甲硝唑本品2.85g。

实施例2

一种生产甲硝唑原料药的制备方法，包括如下步骤：

（1）、合成反应：将反应原料2-甲基-5-硝基咪唑2.4g、无水乙醇60ml、投入到反应罐中，开始搅拌，缓慢加入环氧乙烷2g（分四次加完，每次加0.5g）、升温75℃，开始保温，控制温度在75-80℃，反应8-10小时，停止反应。

（2）、回收乙醇，乙醇回收完用N,N二异丙基乙胺0.58ml 40℃溶解，放凉，晰出结晶，过滤，干燥，即得甲硝唑本品2.83g。

实施例3