[发明专利]一种非布索坦川芎嗪共晶体及其制备方法和用途在审
申请号: | 201810230116.2 | 申请日: | 2018-03-20 |
公开(公告)号: | CN108530382A | 公开(公告)日: | 2018-09-14 |
发明(设计)人: | 张雷;关溯;李丽阳 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
主分类号: | C07D277/56 | 分类号: | C07D277/56;C07D241/12;A61K31/426;A61K31/4965;A61P19/06 |
代理公司: | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人: | 许洪洁 |
地址: | 510000*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 非布索坦 川芎嗪 共晶体 制备 痛风 晶型稳定 医药领域 结晶度 溶解度 特征峰 治疗 预防 | ||
1.一种式I所示的非布索坦川芎嗪共晶体:
2.根据权利要求1所述的非布索坦川芎嗪共晶体,其特征在于,所述非布索坦川芎嗪共晶体包括以下2θ角所示的特征峰:4.18±0.2°、8.41±0.2°、11.75±0.2°、12.96±0.2°、14.25±0.2°、24.61±0.2°、25.86±0.2°、26.95°±0.2°。
3.根据权利要求2所述的非布索坦川芎嗪共晶体,其特征在于,所述非布索坦川芎嗪共晶体包括以下2θ角所示的特征峰:12.68±0.2°、16.27±0.2°、17.87±0.2°、22.53±0.2°、24.22±0.2°。
4.根据权利要求1所述的非布索坦川芎嗪共晶体,其特征在于,所述非布索坦川芎嗪共晶体的空间群为单斜晶系,轴长α=90°,β=103.7±0.2°,γ=90°。
5.根据权利要求1所述的非布索坦川芎嗪共晶体,其特征在于,所述非布索坦川芎嗪共晶体的分解温度为166~171℃。
6.一种如权利要求1~5中任一项所述非布索坦川芎嗪共晶体的制备方法,其特征在于,其包括:
将分别溶解在有机溶剂中的非布索坦溶液和川芎嗪溶液混合,浓缩后析晶。
7.根据权利要求6所述的非布索坦川芎嗪共晶体的制备方法,其特征在于,所述非布索坦溶液中的非布索坦与所述川芎嗪溶液中的川芎嗪的摩尔比为0.8~1.2:1。
8.根据权利要求6所述的非布索坦川芎嗪共晶体的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂包括C1-C4的醇类、醚类、酯类、酮类或腈类中的至少一种及其组合;
优选的,所述C1-C4的醇类包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇中的至少一种;
优选的,所述醚类包括乙醚、甲乙醚或石油醚中的至少一种;
优选的,所述酯类包括乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯或甲酸丙酯中的至少一种;
优选的,所述酮类为丙酮或丁酮及其组合;
优选的,所述腈类为乙腈或丙腈及其组合。
9.一种药物组合物,其特征在于,其包括如权利要求1~5任一项所述的非布索坦川芎嗪共晶体,以及药学上可接受的载体。
10.一种如权利要求1~5任一项所述的非布索坦川芎嗪共晶体在制备用于治疗或预防痛风的药物中的用途。
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