[发明专利]IDO1抑制剂Epacadostat中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810140441.X | 申请日： | 2018-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN108101899B | 公开（公告）日： | 2021-01-26 |
| 发明（设计）人： | 朱启华;何光超;董仲夏;单金曦;王俊杰;许可馨;徐云根 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ido1 抑制剂 epacadostat 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备中间体VIII的方法，包括：
其中X为溴；R为-CH(OCH3)2或-CH(OCH2CH3)2；还原剂为氰基硼氢化钠、三甲基硅烷或三乙基硅烷；
由化合物V制备化合物VI时，加入催化剂和反应溶剂，其中催化剂为三氟乙酸；反应溶剂为二氯甲烷；反应温度为0℃～25℃；化合物V：还原剂：三氟乙酸的摩尔比为1:2:10～1:4:20。
2.权利要求1的方法，由化合物VI制备化合物VII时，反应溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜中的一种或任意两种的混合溶剂；反应温度为25℃～75℃；化合物VI：叠氮化钠的摩尔比为1:1～1:2。
3.权利要求2的方法，其中反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺；反应温度为45℃～55℃；化合物VI：叠氮化钠的摩尔比为1:1～1:1.25。
4.权利要求1的方法，其中由化合物VII制备化合物VIII时，还原剂为碘化钠和三甲基氯硅烷，反应溶剂为甲醇或乙醇。
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