[发明专利]托伐普坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810114266.7 | 申请日： | 2018-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN108341780B | 公开（公告）日： | 2019-12-24 |
| 发明（设计）人： | 胡国宜;胡锦平;王仁冬;李喜龙;奚小金 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 32214 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 催化氢化 苯并氮杂卓 甲基苯甲酰 金属氯化物 钯炭催化剂 托伐普坦 制备 氨基 产物纯度 催化体系 反应收率 三氯化铟 脱氯反应 有机溶剂 氯化锂 硝基 生产成本 | ||
1.一种托伐普坦中间体的制备方法，它是由1-(4-硝基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓在有机溶剂中经催化氢化得到1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓；其特征在于：所述催化氢化采用的催化体系为金属氯化物+钯炭催化剂；所述金属氯化物为三氯化铟；所述有机溶剂为甲醇。
2.根据权利要求1所述的托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于：所述钯炭催化剂中钯的用量为1-(4-硝基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓重量的0.1～2%。
3.根据权利要求2所述的托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于：所述钯炭催化剂中钯的用量为1-(4-硝基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓重量的0.5～1%。
4.根据权利要求1所述的托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于：所述催化氢化反应温度为20～60℃，所述催化氢化反应压力为0.1～1.0MPa，所述催化氢化反应时间为1～12h。
5.根据权利要求4所述的托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于：所述催化氢化反应温度为25～35℃，所述催化氢化反应压力为0.2～0.4MPa，所述催化氢化反应时间为4～8h。
6.根据权利要求1至5之一所述的托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于：所述金属氯化物的用量为1-(4-硝基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓重量的1～20%。
7.根据权利要求6所述的托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于：所述金属氯化物的用量为1-(4-硝基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓重量的5～10%。
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