[发明专利]一种黄烷醇类化合物在制备保健品或药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810049897.5 申请日: 2018-01-18
公开(公告)号: CN108245505A 公开(公告)日: 2018-07-06
发明(设计)人: 沈涛;李爱玲;王小宁;任冬梅;娄红祥 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: A61K31/36 分类号: A61K31/36;A61P11/00;A61P13/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/28;A61P3/10
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 王志坤
地址: 250061 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 黄烷醇类化合物 制备 细胞 保健品 氧化应激 诱发 内源性抗氧化剂 细胞保护作用 蛋白水平 抗氧化酶 内皮细胞 人乳腺癌 细胞损伤 人神经 肾小球 疾病 凋亡 可用 肉桂 脱毒 预防 治疗 应用 诱导 调控 表现
【说明书】:

发明公开了一种黄烷醇类化合物在制备预防和治疗氧化应激诱发疾病保健品和药物中的应用,所述黄烷醇类化合物的化学式为:

技术领域

本发明属于医药领域,涉及黄烷醇类的应用,具体涉及一种黄烷醇类化合物在制备预防或治疗氧化应激诱发疾病药物或保健品中的应用。

背景技术

神经退行性疾病、糖尿病,心血管疾病,慢性阻塞性肺病,肿瘤等,这些疾病具有共同的特点——氧化应激在其发病机制中起重要作用。氧化应激是体内氧化状态与抗氧化作用的失衡,并倾向于氧化的状态,主要特征是细胞内过量存在活性氧和活性氮,过量的活性氧损伤细胞内脂类、蛋白质和DNA导致细胞损伤,进而引发神经退行性疾病、糖尿病,心血管疾病,慢性阻塞性肺病,肿瘤。日常生活中,诱发氧化应激因素包括:环境因素,环境污染物如碳硫氮氧化物(CO、SO2、NO2等)、重金属(铅、铬、砷等)、建筑矿物尘形成的雾霾;生活因素:不健康饮食或生活习惯,如过多的食用烧烤油炸类食物、吸烟。

核转录因子Nrf2(Nuclear factor-erythroid 2-related factor 2)信号通路是调控人体氧化应激的关键通路,是调节细胞氧化还原平衡的重要转录因子,通过与抗氧化酶和II相解毒酶启动子区域抗氧化反应原件(ARE)结合调控细胞氧化还原平衡,其目标基因包括编码GST、UGT、NQO1的II相解毒酶,及γGCS、HO-1等内源性抗氧化蛋白。当机体暴露于外源性损伤物等诱发氧化应激损害的因素时,Nrf2便会激活抗氧化酶和II相解毒酶清除有害污染物,预防其对细胞组织的损害,保护机体免受到侵害。

预防和治疗氧化应激引起的机体损害,可以利用小分子Nrf2激动剂上调人体器官和组织Nrf2水平,上调II相解毒酶水平,能够增加细胞内谷胱甘肽水平,增强抗氧化酶活性,清除细胞内活性氧,抑制细胞脂质过氧化,降低慢性阻塞性肺疾病、慢性肾病、呼吸道炎症、糖尿病、神经退行性疾病等疾病的发病率。

天然产物是药物先导化合物的重要来源,对人类药物发展史做出了重要贡献。从天然产物中寻找具有预防和治疗作用的先导化合物,是药物研发的重要途径。肉桂为常用香料和中药,研究证明,肉桂具有预防和治疗糖尿病、心血管疾病的作用。它已被美国食品和药物管理局批准为膳食补充剂,用于调节糖脂代谢和预防心脑血管疾病。肉桂提取物具有Nrf2激动作用,具有成为防治氧化应激诱发疾病药物的潜力。研究证明,肉桂中含有倍半萜类、酚酸类、木脂素类、黄酮类、黄烷醇类、苯丙素类、香豆素类、甾体类、等多种化学成分,其中以以肉桂醛及其衍生物为代表的苯丙素类化合物研究最多,肉桂醛及其衍生物和酚酸类化合物被认为是肉桂中的主要抗氧化成分,对肉桂中的其他类型化学成分的生物活性和药理作用,鲜有研究。

发明内容

为了解决现有技术的不足,本发明的目的之一是提供一种黄烷醇类化合物在制备预防或治疗氧化应激诱发疾病的药物或保健品中的应用,能够预防和治疗慢性阻塞性肺疾病、慢性肾病、呼吸道炎症、糖尿病、神经退行性疾病和肿瘤疾病。

为了实现上述目的,本发明的技术方案为:

一种黄烷醇类化合物在制备预防或治疗氧化应激诱发疾病的药物或保健品中的应用,所述黄烷醇类化合物的化学式为:

命名为:5,7-二甲氧基-3',4'-亚甲二氧基黄烷-3-醇。

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