[发明专利]一类多巴胺D5受体激动剂及其制备和应用有效
| 申请号： | 201810044844.4 | 申请日： | 2018-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN110041318B | 公开（公告）日： | 2022-07-29 |
| 发明（设计）人： | 谭昌恒;李扬;曲世津;郭飞;马玉琴 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;A61K31/4545;A61P25/14;A61P25/22;A61P25/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;马莉华 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 多巴胺 d5 受体 激动剂 及其 制备 应用 | ||
1.一种如下式I所示的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐：
2.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐包括无机酸盐或有机酸盐。
3.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自下组：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、甲酸盐、乙酸盐、己二酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、富马酸盐、葡萄糖酸盐、马来酸盐、草酸盐、水杨酸盐、酒石酸盐，或其组合。
4.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括步骤：
在惰性溶剂中，用4-哌啶基哌啶与式I-a化合物反应，得到式I化合物。
5.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括步骤：
在惰性溶剂中，用I-b与I-c反应，得到式I化合物。
6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，包括步骤：
在惰性溶剂中，用式I-b化合物与4-硝基苯基氯甲酸酯反应，得到式I-a化合物。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，包括步骤：
在惰性溶剂中，用式I-e化合物与2-噻吩甲醛反应，得到式I-b化合物。
8.如权利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述方法还包括步骤：
在惰性溶剂中，用质子酸与式I化合物反应，得到式I化合物的盐。
9.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备治疗注意力缺陷多动障碍的药物组合物，或用于制备与多巴胺受体D5活性或表达量相关的疾病的药物组合物。
10.一种药物组合物，其特征在于，包含：(a)治疗有效量的如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物,或其药学上可接受的盐作为活性成分，以及(b)药学上可接受的载体。
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