[发明专利]一种聚乙烯醇酯及其制备方法与应用

说明书

本发明提供一种聚乙烯醇酯及其制备方法与应用。本发明的聚乙烯醇酯包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸500‑1500份、催化剂50‑150份、酸酐50‑200份、漂白剂0.05‑5份。本发明制备的聚乙烯醇酯性能优异，所形成的膜柔软，应用于肠溶包衣和肠溶性胶囊壳蘸胶效果好，能以较少的用量达到较好的包衣效果，所形成的包衣以及胶囊壳蘸胶后所形成的膜不易脆裂，柔韧性较好；本发明的制备条件温和，后处理工艺简单，有利于原料回收，杂质含量少，适于工业规模化生产。

技术领域

本发明涉及一种聚乙烯醇酯及其制备方法与应用，属于生物医学材料技术领域。

背景技术

聚乙烯醇酯是聚乙烯醇与酸或酸酐反应得到的一类聚合物。其中，聚乙烯醇苯二甲酸酯(简称PVAP)是一种新的肠溶性包衣材料，已收载于美国药典。目前，对PVAP已进行了广泛的毒理学研究，如急慢性毒性试验，生殖致畸及临床试验，证明其无毒。PVAP具有化学性质稳定、成膜性能好、抗胃酸能力强、阻氧能力强、柔韧塑性好、包衣操作容易实施等优点，它还是控释制剂的良好基质，所以它广泛应用于制剂领域。

但，现有文献资料报道的聚乙烯醇苯二甲酸酯的制备方法大都以浓硫酸作催化剂，N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂，在85℃左右反应制得；催化剂浓硫酸具有强腐蚀性，浓硫酸的使用，需要对设备进行防腐、操作人员进行防护及对硫酸进行回收，成本增加；并且此方法需用乙醇洗涤、分离，消耗大量的乙醇，废液产生量大，并且乙醇易燃、易爆，不安全，同时还会造成产物中有机溶剂的残留；更重要的是此方法合成的PVAP，玻璃化温度较高，形成的膜脆裂，不利于在胶囊壳中应用。

为解决上述问题，提出本发明。

发明内容

本发明提供一种聚乙烯醇酯及其制备方法。本发明制备的聚乙烯醇酯性能优异，所形成的膜柔软；本发明制备条件温和，后处理工艺简单，有利于原料回收，杂质含量少，适于工业规模化生产。

本发明还提供一种聚乙烯醇酯的应用，应用于肠溶包衣和肠溶性胶囊壳蘸胶效果好，能以较少的用量达到较好的包衣效果，所形成的的包衣以及胶囊壳蘸胶后所形成的膜不易脆裂，柔韧性较好。

本发明的技术方案如下：

一种聚乙烯醇酯，包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸500-1500份、催化剂50-150份、酸酐50-200份、漂白剂0.05-5份。

根据本发明优选的，所述聚乙烯醇酯，包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸700-1000份、催化剂70-120份、酸酐120-160份、漂白剂1-4份。

根据本发明优选的，所述聚乙烯醇酯，包括如下重量份的原料制成：聚乙烯醇100份，醋酸1000份、催化剂100份、酸酐140份、漂白剂1-2份。

根据本发明优选的，所述聚乙烯醇的重均分子量为12000-130000。

根据本发明优选的，所述聚乙烯醇的醇解度为55.0％-85.0％；优选的，所述聚乙烯醇的醇解度为78.5％-82％；最优选的，所述聚乙烯醇的醇解度为80％。

根据本发明，选用最优醇解度为80％的PVA，反应体系澄清透明，最终能够得到性能优异的聚乙烯醇酯。选用醇解度为88％的PVA，反应体系浑浊溶涨，不能进行酯化反应。

根据本发明优选的，所述醋酸为质量浓度大于等于98％的醋酸溶液。

根据本发明，溶剂醋酸用量少时，反应体系粘度大，搅拌分散困难，所制备的聚乙烯醇酯中的酰基含量低，随溶剂量增大，酰基含量增加，但溶剂量太大，酰基含量又降低，所以溶剂的用量需要适宜。

根据本发明优选的，所述催化剂为无水醋酸钠、碳酸钠或碳酸氢钠中的一种。