[发明专利]高载药量药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，包含:

活性药物成分；及

药学上可接受的玻璃溶液形成添加剂；及/或

药学上可接受的共晶混合物形成添加剂；

其中活性药物成分及药学上可接受的添加剂以混合固体分散体的形式存在,该分散体由均匀分布的固体分散体组成：结晶悬浮液；及玻璃溶液及/或共晶混合物；

其中活性药物成分的含量相对于活性药物成分及药学上可接受的玻璃溶液形成添加剂,及/或共晶混合物添加剂的总量大于约50％w/w至约90％w/w；

其中约50％w/w至约95％w/w的活性药物成分分散在结晶悬浮液中,剩余的活性药物成分分散在玻璃溶液中及/或共晶混合物；

其中结晶活性药物成分以纳米/微米粒径范围存在并均匀分布在混合固体分散体中；及

其中无定形活性药物成分,当存在时,均匀地分布在混合固体分散体中。

2.一种药物组合物，主要包括:

活性药物成分；及

药学上可接受的玻璃溶液形成添加剂；及/或

药学上可接受的共晶混合物形成添加剂；

其中活性药物成分及药学上可接受的添加剂以混合固体分散体的形式存在,该分散体由均匀分布的固体分散体组成：结晶悬浮液；及玻璃溶液及/或共晶混合物；

其中活性药物成分的含量相对于活性药物成分及药学上可接受的玻璃溶液形成添加剂,及/或共晶混合物添加剂的总量大于约50％w/w至约90％w/w；

其中约50％w/w至约95％w/w的活性药物成分分散在结晶悬浮液中,剩余的活性药物成分分散在玻璃溶液中及/或共晶混合物；

其中结晶活性药物成分以纳米/微米粒径范围存在并均匀分布在混合固体分散体中；及

其中无定形活性药物成分,当存在时,均匀地分布在混合固体分散体中。

3.根据权利要求1或3的组合物,其中约50％w/w至约90％w/w的活性药物成分分散在结晶悬浮液中,剩余的活性药物成分分散在玻璃溶液中及/或共晶混合物。

4.根据权利要求1至3的组合物,其中活性药物成分在结晶悬浮液,玻璃溶液及/或共晶混合物中以不同的化学及/或物理形式存在。

5.根据权利要求1至4的组合物,其中活性药物成分是布洛芬及/或布洛芬钠。

6.根据权利要求1至5所述的组合物,其中所述组合物还包含一种或多种另外的活性药物成分。

7.一种可用于制备如权利要求1或2的所述药物组合物的工艺方法,包括：。

i)在一种或多种溶剂中,制作出一个含有活性药物成分的纳米/微米尺寸颗粒的均匀悬浮液,所述溶剂含有部分溶解的活性药物成分,及完全溶解的药学上可接受的玻璃溶液形成添加剂,及/或共晶混合物形成添加剂；及

ii)将悬浮液中溶剂蒸发,以获得干燥的固体颗粒；

其中活性药物成分的含量相对于活性药物成分及药学上可接受的玻璃溶液形成添加剂,及/或共晶混合物形成添加剂的总量大于约50％w/w至约90％w/w；及

其中至少约50％w/w的活性药物成分是未溶解的,并且至少约5％w/w的活性药物成分是溶解的形式。

8.根据权利要求7的工艺方法,其中活性药物成分溶解在一种或多种溶剂中,然后将从溶剂中至少部分活性药物成分地结晶出来,可产生均匀悬浮液。

9.根据权利要求7的工艺方法,其中将活性药物成分晶体及一种或多种溶剂混合,形成浆液或湿物质,可产生均匀悬浮液。

10.根据权利要求7至9的工艺方法,其中蒸发通过批量方法进行。

11.根据权利要求7至10的工艺方法,其中将均匀悬浮液置于干燥器中.并将溶剂或多种溶剂蒸发。

12.根据权利要求7至9的工艺方法,其中蒸发通过连续方法进行。