[发明专利]包括肠内施用依达拉奉的医学治疗

权利要求书

1.用于治疗疾病的固体水分散性药物组合物，所述治疗包括将所述药物组合物分散到水性液体中以产生含有至少0.5克所述药物组合物和至少0.3g/l依达拉奉的可肠内施用的液体，随后以提供30-300mg依达拉奉的剂量的量将所述可肠内施用的液体肠内施用于人类患者，所述药物组合物包含：

·2-50重量％的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(依达拉奉)；和

·3-50重量％的水溶性碱化剂；

其中当所述组合物以相当于依达拉奉浓度为1.4g/l的浓度加入到25℃的软化水中时，所述药物组合物中的所述依达拉奉完全溶解，并且其中这种溶液在25℃下的pH比具有相同依达拉奉浓度并且仅由依达拉奉和软化水组成的溶液的pH高至少0.5个pH单位。

2.根据权利要求1所述的用于治疗的药物组合物，其中所述药物组合物是粉末或片剂。

3.根据权利要求1或2所述的用于治疗的药物组合物，其中所述组合物还含有25-95重量％的赋形剂，所述赋形剂选自填充剂、崩解剂、泡腾剂、粘合剂以及它们的组合。

4.根据权利要求3所述的用于治疗的药物组合物，其中所述组合物含有至少30重量％的一种或多种多元醇，所述一种或多种多元醇选自甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇以及它们的组合。

5.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述组合物还含有0.5-15重量％的表面活性剂。

6.根据权利要求5所述的用于治疗的药物组合物，其中所述组合物含有至少0.5重量％的非离子型表面活性剂。

7.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中至少90体积％的所述依达拉奉以粒度小于100微米的微粉化颗粒的形式存在。

8.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述组合物含有少于1重量％的水不溶性物质。

9.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述水溶性碱化剂选自碱金属的氧化物和氢氧化物；碱土金属的氧化物和氢氧化物；Al(OH)₃；Fe₂O₃；弱有机酸和弱无机酸的盐、碱性胺；碱性氨基酸；以及它们的组合。

10.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述水溶性碱化剂的pKa值为至少7。

11.用于治疗的药物组合物，其中可肠内施用的液体中存在的依达拉奉不包含在笼合物中。

12.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述可肠内施用的组合物含有少于3重量％，优选少于1重量％的水溶性有机溶剂，所述水溶性有机溶剂选自聚乙二醇、丙二醇、二乙二醇单乙醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯甘油酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、水溶性形式的维生素E和乙醇。

13.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述可肠内施用的液体是单相溶液。

14.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中将1重量份的所述药物组合物分散到20至200重量份的所述水性液体中。

15.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述可肠内施用的液体含有至少500mg/l，更优选800-3,000mg/l的依达拉奉。

16.根据前述权利要求中任一项所述的用于治疗的药物组合物，其中所述组合物用于治疗神经退行性疾病；脑淀粉样血管病(CAA)；自身免疫疾病；心肌梗塞或脑血管疾病。