[发明专利]用于放射治疗和诊断成像的制剂

权利要求书

1.一种用于肠胃外施用的水性制剂，其包含与Cu离子络合的式(I)化合物或其盐

所述制剂进一步包含：

约7至约13％(v/v)乙醇；

约0.3至约1.2％(w/v)氯化钠；和

约0.02至约0.1％(w/v)龙胆酸或其盐；

其中所述制剂具有约4至约8的pH。

2.根据权利要求1所述的水性制剂，其中所述制剂包含：

约10％(v/v)乙醇；

约0.9％(w/v)氯化钠；

约0.06％(w/v)龙胆酸或其盐；

其中所述制剂包含乙酸盐；和

其中所述制剂具有约6.0的pH。

3.一种用于肠胃外施用的水性制剂，其包含与Cu离子络合的式(I)化合物或其盐

所述制剂进一步包含：

约7至约13％(v/v)乙醇；

约0.3至约1.2％(w/v)氯化钠；

约0.02至约0.1％(w/v)龙胆酸或其盐；和

约1.0至约4.0mg/mL L-甲硫氨酸或其盐；

其中所述制剂具有约4至约8的pH。

4.根据权利要求3所述的水性制剂，其中所述制剂包含：

约10％(v/v)乙醇；

约0.9％(w/v)氯化钠；

约0.06％(w/v)龙胆酸或其盐；和

约2.5mg/mL L-甲硫氨酸或其盐；

其中所述制剂包含乙酸盐；和

其中所述制剂具有约6.0的pH。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的水性制剂，其中所述式(I)化合物为乙酸盐的形式。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的水性制剂，其中所述制剂包含乙酸盐作为缓冲剂。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的水性制剂，其中所述龙胆酸盐为龙胆酸钠。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的水性制剂，其中所述龙胆酸或其盐的浓度不超过0.056％(w/v)。

9.根据权利要求1至7中任一项所述的水性制剂，其中所述Cu离子为Cu放射性同位素。

10.根据权利要求9所述的水性制剂，其中所述Cu放射性同位素选自⁶⁰Cu、⁶¹Cu、⁶⁴Cu和⁶⁷Cu。

11.一种用于制备包含与Cu离子络合的式(I)化合物的水性制剂的方法，所述方法包括以下步骤：

i)制备乙酸盐的缓冲溶液，其中所述缓冲溶液进一步包含乙醇和龙胆酸或其盐；

ii)将式(I)化合物或其盐溶解于在步骤i)中获得的缓冲溶液中；

iii)将Cu离子的溶液加入到在步骤ii)中获得的溶液中；

iv)将在步骤iii)中获得的溶液过滤到固定相上；和

v)用乙醇和盐水洗涤步骤iv)的固定相；

以回收包含与Cu离子络合的式(I)化合物或其盐的水性制剂。

12.一种用于制备包含与Cu离子络合的式(I)化合物的水性制剂的方法，所述方法包括以下步骤：

i)制备乙酸盐的缓冲溶液，其中所述缓冲溶液进一步包含乙醇和龙胆酸或其盐；

ii)将式(I)化合物或其盐溶解于在步骤i)中获得的缓冲溶液中；

iii)将Cu离子的溶液加入到在步骤ii)中获得的溶液中；

iv)将在步骤iii)中获得的溶液过滤到固定相上；和

v)用乙醇和盐水将步骤iv)的固定相洗涤到L-甲硫氨酸的溶液中；

以回收包含与Cu离子络合的式(I)化合物或其盐的水性制剂。