[发明专利]异喹啉并苯并二氮杂卓(IQB)-1(氯甲基)-2;3-二氢-1H-苯并[E]吲哚(CBI)二聚体

权利要求书

1.通式I化合物：

其中：

·在–C(R^a)-和–N(R^b)-之间显示的点状键独立地为单键或双键；

ο当在–C(R^a)-和–N(R^b)-之间存在双键时，所述–C(R^a)-是烯属的并具有取代基R^a，并且所述-N(R^b)-中的R^b不存在；

ο当在–C(R^a)-和–N(R^b)-之间存在单键时，所述–C(R^a)-为饱和的并除了所述R^a取代基之外还具有氢取代基，并且所述-N(R^b)-中的R^b存在；

·R^a独立地为H或OH；

·如果存在，则R^b为H、–L-R_x或–L-Sc；

·-L-R_x是与反应性部分R_x连接的连接基L，以及-L-S_c是与物质S_c连接的连接基L；其中L是键或是具有1-200个选自C、N、O、S或卤素的非氢原子的部分，并且任选地引入醚、氧代、羧酰胺基、氨基甲酸乙酯基、杂环、芳族或杂芳族部分；R_x是反应性部分；S_c是选自蛋白质、蛋白质的一部分、肽或核酸的靶标结合剂；

·R²选自H、OH、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或C₂-C₁₀炔基；

·R³、R^3’、R⁴、R^4’、R⁶和R^6’各自独立地选自H、OH、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或C₂-C₁₀炔基，或者如果Y为N，则不存在；

·R⁵或R^5’中的每一个独立地为NH₂、CO₂H、H、OH、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、-L-R_x或-L-Sc，或者如果Y为N，则不存在；

·R⁷为H；

·G’-Rb’为OH、O-L、O-L-Rx、O-L-Sc、NH₂、NH-L、NH-L-Rx或NH-L-Sc；

·每个Y独立地为N或C；

·每个D独立地为(CH₂)_n，其中n＝0-4，前提是至少一个D为(CH₂)_n，其中n＝1-4；

·X1为选自如下的间隔基：

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述通式I化合物具有S,S立体化学。

3.如权利要求1所述的化合物，其中R^b为–L-R_x或–L-Sc。

4.如权利要求1所述的化合物，其中G’-Rb’为O-L、O-L-Rx、O-L-Sc、NH-L、NH-L-Rx或NH-L-Sc。

5.如权利要求1所述的化合物，其中R²、R³、R^3’、R⁴、R^4’、R⁵、R^5’、R⁶和R^6’各自为H。