[发明专利]眼用药物持续释放制剂及其用途

权利要求书

1.一种用于局部递送固体眼用药物的固体基质持续释放眼用制剂，其中所述制剂包含15至30％w/w的聚己内酯、5至15％w/w的聚乙二醇聚合物、1至15％w/w的泰洛沙泊和60至70％w/w的奈帕芬胺，其中所述制剂适合每天在治疗上有效的水平释放所述奈帕芬胺持续2周至12周的时间段。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含17至21％w/w的聚己内酯、10至15％w/w的聚乙二醇聚合物、1至10％w/w的泰洛沙泊和68至70％w/w的奈帕芬胺。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述聚乙二醇聚合物具有200-1000的分子量。

4.根据权利要求1所述的制剂，其中所述聚乙二醇聚合物包含PEG 400且以10％w/w存在。

5.根据权利要求1所述的制剂，其中所述奈帕芬胺以66％w/w存在于所述固体基质中。

6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述泰洛沙泊以4％w/w存在。

7.根据权利要求1所述的制剂，其中所述聚己内酯以20％w/w存在。

8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述固体基质被构造为医疗装置。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述医疗装置具有实质上圆柱形的形状。

10.根据权利要求8所述的制剂，其中所述医疗装置具有环的形状，所述环被构造成放在眼表面上。

11.根据权利要求8所述的制剂，其中所述医疗装置被构造成用于沉积在眼内或附近，且进一步包含至少部分地设置在所述固体基质上的鞘体。

12.一种用于局部递送固体眼用药物的固体基质持续释放眼用制剂，其包含：

a)具有200-1000的分子量(Mw)的聚乙二醇聚合物，其中所述聚乙二醇聚合物以10％w/w存在于所述固体基质中；b)以20％w/w存在的聚己内酯聚合物；c)以4％存在的泰洛沙泊；和，c)以66％w/w存在的奈帕芬胺，其中所述制剂适合每天在治疗上有效的水平释放奈帕芬胺持续2周至12周的时间段。

13.根据权利要求12所述的制剂，其中所述聚乙二醇聚合物包含PEG 400。

14.一种泪管植入物，其包含：

泪点栓，其包含栓体和药物插入物，其中所述插入物包含；

药物核心，其包含根据权利要求1-13中的任一项所述的制剂；和，

不可渗透的鞘体，其部分地覆盖所述药物核心，其中所述鞘体被构造成提供与泪液直接接触的药物核心的暴露近侧端部，当将所述药物插入物设置在泪点栓的通道内和将所述泪点栓插入患者的泪小管中时，所述近侧端部向眼释放眼用药物。

15.一种用于局部递送固体眼用药物的固体基质持续释放眼用制剂在制备药物中的用途，所述药物用于白内障外科手术治疗前或白内障外科手术治疗后，包括根据权利要求14所述的泪管植入物。