[发明专利]具有USP30抑制剂活性的氰基取代的杂环有效
申请号: | 201780061706.0 | 申请日: | 2017-10-04 |
公开(公告)号: | CN109803963B | 公开(公告)日: | 2022-04-26 |
发明(设计)人: | M·L·斯托克雷;M·I·凯珀;A·马丁 | 申请(专利权)人: | 特殊治疗有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D265/30;A61K31/5377;A61P35/00;C07D471/04 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 usp30 抑制剂 活性 取代 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X选自O,N(Rh),和C(Ri)(Rj);
Ra选自氢,氟,C1-C3烷基,和C1-C3烷氧基;
Rb,Rc,Rd和Re各自独立地选自氢和C1-C3烷基;
Rf和Rg各自独立地选自氢,氟,氰基,C1-C3烷基和C1-C3烷氧基;
在X是O或N(Rh)的情况下,Ra、Rf或Rg都不是氟或C1-C3烷氧基;
Rh选自氢,C1-C3烷基,C(O)R',S(O)2R',和苯基;
R'是C1-C3烷基;
Ri和Rj各自独立地选自氢,氟,氰基,C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,和苯基;
R1选自氢和C1-C3烷基;
R2选自5至10元单环或双环的任选经取代的杂芳基或芳基环,和3至10元单环或双环的取代的杂环基环;或
R1和R2一起形成4至10元单环或双环的取代的杂环基环;
其中R2或通过R1与R2一起形成的环在取代的情况下是用一至四个可以相同或不同的-Q1(R3)n取代的,其中:
n是0或1;
在n是0的情况下,Q1代表Q1a;
在n是1的情况下,Q1代表Q1b;其中
Q1a选自卤代,氰基,-C1-C6烷基,和C1-C6烷氧基;
Q1b是共价键;
R3是苯基或5至10-元单环或双环的杂芳基环;
其中R3任选用一至四个取代基取代,所述取代基独立选自卤代,氰基,氧代,硝基,羟基,-C1-C6烷基,-C1-C6烷氧基,-Q2a-R11,和Q2a-CONR8R9,其中所述烷基和烷氧基任选被一个或多个卤代取代;
其中Q2a代表共价键;
R8和R9各自独立地选自氢和C1-C6烷基;
R11是5元杂芳基环;和
其中各杂芳基或杂环基环包含1至3个独立选自氮、氧和硫的杂原子。
2.根据权利要求1的化合物,其中R2的环选自:
5或6-元单环杂芳基或9或10-元双环杂芳基环,各自包含1至3个独立选自氮、氧和硫的杂原子;
苯基;和
4、5、6或7-元单环杂环基或9或10-元双环杂环基环,各自包含1至3个独立选自氮、氧和硫的杂原子。
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