[发明专利]治疗胰腺癌的方法在审

专利信息
申请号: 201780049675.7 申请日: 2017-06-13
公开(公告)号: CN109562086A 公开(公告)日: 2019-04-02
发明(设计)人: P.贝克;S.苗;I.查罗;T.沙尔 申请(专利权)人: 坎莫森特里克斯公司
主分类号: A61K31/18 分类号: A61K31/18;A61K31/435;A61K31/437;C07D417/02;C07D417/08;C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;周齐宏
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗胰腺癌 肿瘤抑制基因 调节信号 致癌基因 传导 施用 蛋白 激活
【权利要求书】:

1.一种治疗患者胰腺癌的方法,包括向需要其的患者施用有效量的式I的化合物:

式I

或其药学上可接受的盐,

其中

R1为卤素或C1-6 烷基;

R2为氢、卤素、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、C1-6 卤代烷基、C1-6 卤代烷氧基或-CN;

R3为氢、卤素或C1-6 烷基;

R4为氢、卤素或C1-6 烷基;

每个R5独立地为C1-6 烷基、-OH或-NH2

n为0、1、2或3;和

A1、A2和A3各自为-CH-或-N-,其中A1、A2或A3中的至少一个为-N-。

2.权利要求1的方法,其中

R1为卤素或甲基;

R2为卤素或C1-6 卤代烷基;

R3为卤素或C1-6 烷基;

R4为氢;

n为0;

A1为-CH-或-N-;

A2为-CH-;和

A3为-N-。

3.权利要求1的方法,其中所述化合物选自:

或其药学上可接受的盐。

4.权利要求1的方法,其中所述化合物为

或其药学上可接受的盐。

5.权利要求1的方法,其中所述胰腺癌为I、II、III或IV期胰腺癌。

6.权利要求1的方法,其中所述治疗提供下列的一种或多种:降低肿瘤大小,抑制或降低肿瘤生长,没有新肿瘤形成,降低新肿瘤形成,增加生存期或无进展生存期,没有转移,增加治疗选择,延迟从手术到复发的时间,减少黄疸,抑制扩散到肝,减少疼痛,改善食欲,改善消化,减少胆囊大小和减少血凝块发生率。

7.权利要求1的方法,其中所述患者实现了完全反应。

8.权利要求1的方法,其中所述患者实现了部分反应。

9.权利要求1的方法,其中所述患者实现了病情稳定。

10.权利要求1的方法,其中所述患者实现了较慢的病情进展。

11.权利要求1的方法,其中所述患者患有下列的一种或多种:胰脏腺癌、不可切除胰腺癌、局部晚期胰腺癌、边缘可切除的胰腺癌、局部晚期胰腺导管腺癌、边缘可切除的胰腺导管腺癌、转移性胰腺癌、化疗抵抗的胰腺癌、胰腺导管腺癌、鳞状胰腺癌、胰腺祖细胞、免疫原性胰腺癌、异常分化的内分泌外分泌(ADEX)肿瘤、外分泌胰腺癌、胰腺上皮内瘤变、导管内乳头状粘液瘤、粘液性囊性肿瘤、粘液性胰腺癌、腺鳞癌、印戒细胞癌、肝样癌、胶样癌、未分化癌、伴有破骨细胞样巨细胞的未分化癌、胰腺囊性肿瘤、胰岛细胞瘤、胰腺内分泌肿瘤或胰腺神经内分泌肿瘤。

12.权利要求1的方法,其中所述式I的化合物作为口服施用的药物组合物提供。

13.权利要求1的方法,其中所述化合物每天施用一次。

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