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[发明专利]苯并噻唑和喹啉衍生物及其用途-CN202180077226.X在审
发明人：刘丹阳;许枞;小劳伦斯·S·梅尔文;魏雄;T·R·李;范洁清;潘延芳;党怀欣;H·李成斯坦;T·徐 -专利权人：上海药苑生物科技有限公司
申请日： 2021-09-23 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：提供了式(I)或(II)化合物和相关组合物以及其用作α‑激酶1(ALPK1)抑制剂的方法。
噻唑喹啉衍生物及其用途

[发明专利]作为A2A-CN201880062761.6有效
发明人：陈新海;周凯;胡伯羽;肖敏亮;陈曙辉 -专利权人：基石药业（苏州）有限公司;拓石药业（上海）有限公司;基石药业
申请日： 2018-09-27 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：公开了式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗与A2A受体相关疾病药物中的应用。
作为 base sub

[发明专利]对人酪氨酰DNA磷酸二酯酶1有抑制作用的松萝酸衍生物-CN201780049151.8有效
发明人：乌尔加·阿纳托利耶夫纳·卢齐纳;亚历山大·莱昂尼多夫纳·扎卡伦科;德米特里·尼古拉维奇·索科洛夫;萨拉赫蒂诺夫·纳里曼·法里多维奇;奥尔加·伊万诺夫娜·拉夫里克;维尼亚明·阿布拉莫维奇·哈扎诺夫 -专利权人：创新药理学研究所有限公司
申请日： 2017-07-24 - 公布日： 2021-11-05 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：本发明涉及分子生物学、生物化学和生物技术领域，即2‑乙酰基‑6‑(2‑(2‑(4‑溴亚苄基)肼基)噻唑‑4‑基)‑3,7,9‑三羟基‑8,9b‑二甲基二苯并[b,d]呋喃‑1(9bh)‑酮化合物，它是结构式I的松萝酸的肼噻唑衍生物，对人酪氨酰DNA磷酸二酯酶1(Tdp1)有抑制作用。技术结果：增加了对人酪氨酰DNA磷酸二酯酶1(TDP1)的抑制作用，增加了这种酶的抑制剂数量。
人酪氨酰 dna 磷酸二酯酶抑制作用松萝衍生物

[发明专利]作为MTOR抑制剂的吗啉代取代的双环嘧啶脲或氨基甲酸衍生物-CN201280057967.2有效
发明人： R.林克;A.D.坎斯菲尔德;D.P.哈迪;J.T.福伊特里尔;R.阿德雷戈;K.埃拉尔德;T.拉杜瓦赫蒂 -专利权人：塞尔佐姆有限公司
申请日： 2012-10-05 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，其中m、o、R^a、R^b、R¹和T¹具有如说明书和权利要求中提及的含义。所述化合物用作mTOR抑制剂，用于治疗或预防mTOR相关的疾病和病况。本发明还涉及包括所述化合物的药物组合物、这些化合物的制备以及作为药物的用途。
作为 mtor 抑制剂吗啉代取代嘧啶氨基甲酸衍生物

[发明专利]氟化苯并噻唑衍生物、其制备方法以及利用其用于诊断阿尔茨海默病的显像剂-CN200880132636.4无效
发明人：金相殷;李炳喆;金知宣;全映信 -专利权人：首尔大学教产学协力团
申请日： 2008-11-06 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：本发明涉及氟化苯并噻唑衍生物、其制备方法以及利用其用于诊断阿尔茨海默病的显像剂，并且更特别涉及由化学式1表示的氟化苯并噻唑衍生物，作为制备它们的起始原料化学式2的衍生物，其制备方法，以及利用具有对β-淀粉样斑块强结合力的氟化苯并噻唑衍生物用于诊断阿尔茨海默病的显像剂，所述β-淀粉样斑块是一种阿尔茨海默病的生物标记物。根据本发明，通过常规方法难以合成的氟标记的苯并噻唑衍生物，可以由简单的步骤获得，并且所获得的苯并噻唑衍生物可以用于诊断阿尔茨海默病的发生和严重程度。
氟化噻唑衍生物制备方法以及利用用于诊断阿尔茨海默病显像

[发明专利]激酶抑制剂的组合物及其在治疗癌症和其它与激酶相关的疾病中的用途-CN200880114705.9有效
发明人：李嘉强;刘继峰;李有志;李伟;H·罗格夫 -专利权人：波士顿生物医药公司
申请日： 2008-09-05 - 公布日： 2010-09-29 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：本发明涉及新的作为CSCPK和相关激酶的抑制剂的噻唑取代的二氢吲哚-2-酮类；通过采用激酶抑制剂来抑制癌症干细胞的方法；含有这类化合物的药物组合物；使用这类化合物来治疗哺乳动物的蛋白激酶相关性紊乱的方法；和制备这类化合物及其中间体的方法。
激酶抑制剂组合及其治疗癌症其它相关疾病中的用途

[发明专利]藤黄胺,一种具有神经保护活性的选择性TrkA激动剂-CN200880107133.1无效
发明人：叶克强 -专利权人：埃默里大学
申请日： 2008-09-10 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：本文描述了TrkA受体的小分子激动剂、部分激动剂和拮抗剂。这些化合物属于藤黄胺类，其中藤黄酸的羧酸基(CO2H)被胺基(CH2NR1R2)取代。在一些实施方式中，该化合物选择性地结合于TrkA而不是TrkB或TrkC，强力地诱导其酪氨酸磷酸化作用和下游包括Akt和MAP激酶的信号传导激活。而且，它们能够强烈地阻止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡并引起PC12细胞中的突出神经突的长出。藤黄胺特异性地与TrkA受体的细胞质近膜结构域发生相互作用并引起其发生二聚。给予这些化合物可实质上减少红藻氨酸触发的神经元细胞死亡，并减小中风的短暂大脑中动脉闭塞(MCAO)模型中的梗死体积。因此，这些化合物能够提供对衰弱的神经变性疾病的有效治疗，并为患者提供神经保护以免于发生中风或其他局部缺血性事件。
藤黄一种具有神经保护活性选择性 trka 激动剂

[发明专利]吲哚衍生物-CN95118795.3无效
发明人：Ｊ·Ｅ·梅卡;Ｊ·Ｔ·诺瓦考斯基 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1993-03-04 - 公布日： 1999-09-01 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：本发明涉及以下式（Ⅲ）的化合物及其药物上可接受的盐$式中，Ａ，Ｒ1，R2，R3，R4，R5，R11，Ｗ，Ｘ，Ｙ，Ｚ，和ｎ（）的定义如说明书中所述。本发明的化合物是有用的精神治疗剂和有效的５－羟色胺（５－ＨＴ1）激动剂，可用于治疗抑郁，焦虑，饮食紊乱，肥胖，药物滥用，聚集性头痛，偏头痛，疼痛和慢性阵发性偏头痛及与血管疾病有关的头痛，以及其它由缺乏血清素激动的神经传递引起的疾病。该化合物也可用作中枢作用的抗高血压药和血管舒张药。
吲哚衍生物

[发明专利]2-卤麦角溴烟酯衍生物和其酸加成盐的制备方法-CN86104086.4无效
发明人：加伯尔·麦吉伊里;蒂伯尔·凯维;贝拉·斯蒂夫科;埃里克·伯格施;扎诺斯·加拉姆伯斯;安纳·卡萨·尼·茨格;弗伦克·特里施勒;埃瓦·帕洛希;多拉·格罗;埃冈·卡尔帕蒂;索尔特·索姆巴希伊;拉茨洛·茨波尼;贝拉·基斯;伊斯特万·拉茨洛斯基;埃塞比特·拉彼斯 -专利权人：格德昂·理查德化学工厂股份公司
申请日： 1986-06-21 - 公布日： 1992-02-05 - 主分类号： C07D417/02 文献下载
摘要：本发明涉及结构式为(I)的部分新的2-卤麦角溴烟酯衍生物(其中X为氯、溴或碘原子)及其酸加成盐的新的制备方法。该方法包括将结构式为(II)的新的2-卤-1-甲基光麦角醇(其中X定义同上)或其酸加成盐酯化。如需要，可将由此得到的结构式为(I)的2-卤麦角溴烟酯衍生物转化为一种酸加成盐。本发明的化合物可改善脑的识别功能并表现有抗缺氧及强的x肾上腺素能阻断和钙拮抗作用。
麦角溴烟酯衍生物加成制备方法

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