[发明专利]基于硅烷醇的治疗有效载荷

权利要求书

1.一种向有需要的患者递送治疗有效量的硅烷醇药物部分的方法，所述方法包括向所述患者施用由下式表示的药物缀合物：

其中

Lig为靶向部分；

L¹为接头部分；

A为衔接子部分或键；

Y²由：L²²或-BO-L²²-SL-表示，其中BO为键或为稠合的双正交接头部分，L²²为第二接头部分，并且SL为任选的催化部分；

n为1、2、3、4、5、6或7；

Y为二价间隔子部分；以及

D，每次出现时，为影响靶细胞或组织的药物部分。

2.如权利要求2所述的方法，其中所述药物缀合物以pH依赖性方式释放所述硅烷醇药物部分。

3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述硅烷醇药物部分由下式表示：

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中选择SL以在25℃或37℃下在小于约7或大于约7.5的pH下从所述缀合物释放所述硅烷醇药物部分。

5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中A选自由以下组成的组：键、

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中BO选自由以下组成的组：

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中BO为：

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中L²²选自由以下组成的组：-(CH₂-CH₂-O)_s-、-(OCH₂-CH₂)_s-、-(CH₂-CH₂-O)_s-(CH₂)_i-、-(CH₂)_i-(OCH₂-CH₂)_s-和C_1-6亚烷基；其中s每次出现时为0至10；并且i为1、2或3。

9.如权利要求1-8中任一项所述的方法，其中SL选自由以下组成的组：-NR^Y-C(O)-(CH₂)_j-苯基-(CH₂)_q-(其中R^Y为氢或C_1-3烷基；j为0、1、2、3或4；并且q为0、1或2)；5-6元杂芳基-S-(CH₂)_p-(其中p为0、1、2或3)、键和-NR^Y-C(O)-C_1-4亚烷基(其中R^Y为氢或C_1-3烷基)。

10.如权利要求1-9中任一项所述的方法，其中SL选自由以下组成的组：

11.如权利要求1-10中任一项所述的方法，其中SL为：

12.如权利要求1-11中任一项所述的方法，其中Y选自由以下组成的组：键、C_1-4亚烷基、C_1-4亚烷基-NR^Y-、C_1-4亚烷基-C(O)-和C_1-4亚烷基-C(O)-NR^Y-，其中R^Y为氢或C_1-3烷基。