[发明专利]具有改善的含量均匀性的包括含盐酸坦索罗辛的缓释丸粒的口服药物制剂

权利要求书

1.一种制备口服药物制剂的方法，所述方法包括：

混合和粉碎包括相对于1重量份的盐酸坦索罗辛为10重量份至300重量份的聚乙酸乙烯酯、5重量份至250重量份的羟丙基甲基纤维素和1重量份至450重量份的稀释剂以及包括基于上述成分的总重量计为25重量％至65重量％的蒸馏水的混合物，以形成颗粒，

其中，所述口服药物制剂包括含盐酸坦索罗辛的缓释丸粒，所述缓释丸粒包含盐酸坦索罗辛和药学上可接受的添加剂，

其中，相对于总缓释丸粒，所述缓释丸粒包含50重量％至100重量％的粒度为0.50mm至0.85mm的颗粒和小于15重量％的粒度小于0.50mm的颗粒。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，相对于1重量份的盐酸坦索罗辛，所述缓释丸粒包含10重量份至300重量份的聚乙酸乙烯酯、5重量份至250重量份的羟丙基甲基纤维素和1重量份至450重量份的稀释剂，并且使用相对于上述成分的总重量25重量％至65重量％的蒸馏水来制备所述缓释丸粒。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述缓释丸粒包含小于50％的粒度为0.85mm以上的颗粒。

4.根据权利要求2所述的方法，其中所述羟丙基甲基纤维素的粘度为10,000cPs至100,000cPs。

5.根据权利要求2所述的方法，其中所述稀释剂选自由乳糖、微晶纤维素、二碱式磷酸钙、二水合二碱式磷酸钙、三碱式磷酸钙及其组合所组成的组。

6.根据权利要求2所述的方法，其中所述缓释丸粒被另外用缓释包衣剂包衣。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述缓释包衣剂是聚合物包衣材料或肠溶包衣材料。

8.根据权利要求1所述的方法，其中所述口服药物制剂是包含所述缓释丸粒的胶囊形式。

9.根据权利要求1所述的方法，其中，根据作为美国药典USP中的溶出度试验第2法的桨法在37±0.5℃、pH1.2的500mL水性缓冲溶液中以100rpm进行溶出试验2小时时，所述口服药物制剂的盐酸坦索罗辛的溶出率为13％至34％，溶出率偏差为4.0％以下。

10.根据权利要求1所述的方法，其中每单位剂型包含0.2mg至0.8mg的盐酸坦索罗辛。

11.根据权利要求1所述的方法，其中所述口服药物制剂用于治疗良性前列腺增生。

12.根据权利要求1所述的方法，所述方法还包括：

用球化器以600rpm至800rpm的转速将形成的颗粒球化15分钟至35分钟，以获得丸粒。