[发明专利]调节FXR(NR1H4)的化合物在审
申请号: | 201780036772.2 | 申请日: | 2017-06-09 |
公开(公告)号: | CN109476636A | 公开(公告)日: | 2019-03-15 |
发明(设计)人: | P.A.布洛姆格伦;K.S.柯里;C.盖格;J.E.克罗普夫;J.许 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P29/00;A61P35/00;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/422;A61K31/4439;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物结合 核受体 激动剂 制备 合成 | ||
1.根据式(I)的化合物:
其中:
Q为亚苯基或亚吡啶基,其各自任选取代有1或2个独立选自以下的取代基:卤素、甲基、C1-4-烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、-CH2F、-CHF2和-CF3;
Y为N或CH;
A为亚吡啶基或亚苯基,其各自任选取代有1或2个独立选自以下的基团:卤素、C1-4-烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、C1-4-烷基和卤代-C1-4-烷基;
Z为被R1取代的异噁唑或被R1取代的吡唑;
R1为C1-4-烷基或C3-6-环烷基,其中
所述C1-4-烷基任选取代有1至3个独立选自以下的取代基:氟、羟基、C1-3-烷氧基和氟-C1-3-烷氧基,且
所述C3-6-环烷基任选取代有1至3个独立选自以下的取代基:氟、羟基、C1-3-烷基、氟-C1-3-烷基、C1-3-烷氧基和氟-C1-3-烷氧基;
R2和R3独立地选自氢、卤素、甲氧基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3和甲基;
R4为-CO2R5或-C(O)NR5R6;
R5为氢、C1-6-烷基或卤代-C1-6-烷基;且
R6为氢或C1-6-烷基,其中所述C1-6-烷基任选取代有1至6个独立选自以下的取代基:卤素、-SO3H和-CO2H;
或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
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