[发明专利]用于治疗急性髓性白血病的联合疗法在审
申请号: | 201780021735.4 | 申请日: | 2017-03-27 |
公开(公告)号: | CN108883109A | 公开(公告)日: | 2018-11-23 |
发明(设计)人: | 埃尔库特·巴赫切吉;山木阳子 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | A61K31/497 | 分类号: | A61K31/497;A61K31/706;A61P35/00;A61P35/02;C07D405/14;C07H19/12 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 张苏娜;樊晓焕 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 急性髓性白血病 氨基 治疗 呋喃核糖基 甲基哌嗪 联合疗法 基氨基 甲氧基 甲酰胺 苯基 三嗪 乙基 吡喃 吡嗪 哌啶 | ||
1.一种治疗急性髓性白血病的方法,该方法包括向有此需要的患者施用6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、以及4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐的治疗有效的组合。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述急性髓性白血病是具有FLT3突变的急性髓性白血病。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述急性髓性白血病是突变体FLT3多核苷酸阳性急性髓性白血病、FLT3内部串联重复(ITD)阳性急性髓性白血病或具有FLT3点突变的急性髓性白血病。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述化合物是6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺半富马酸盐。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其中口服施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中同时施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中依次施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中以一个单位剂量施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。
9.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中以独立的剂型施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。
10.根据权利要求1所述的方法,其中所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐以约0.001mg/kg患者体重至约100mg/kg患者体重的剂量施用。
11.根据权利要求10所述的方法,其中口服施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐。
12.根据权利要求1所述的方法,其中所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐以约5mg/m2患者体表面积至约125mg/m2患者体表面积的剂量施用。
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