[发明专利]用于治疗急性髓性白血病的联合疗法在审

专利信息
申请号: 201780021735.4 申请日: 2017-03-27
公开(公告)号: CN108883109A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 埃尔库特·巴赫切吉;山木阳子 申请(专利权)人: 安斯泰来制药株式会社
主分类号: A61K31/497 分类号: A61K31/497;A61K31/706;A61P35/00;A61P35/02;C07D405/14;C07H19/12
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 张苏娜;樊晓焕
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 急性髓性白血病 氨基 治疗 呋喃核糖基 甲基哌嗪 联合疗法 基氨基 甲氧基 甲酰胺 苯基 三嗪 乙基 吡喃 吡嗪 哌啶
【权利要求书】:

1.一种治疗急性髓性白血病的方法,该方法包括向有此需要的患者施用6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、以及4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐的治疗有效的组合。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述急性髓性白血病是具有FLT3突变的急性髓性白血病。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述急性髓性白血病是突变体FLT3多核苷酸阳性急性髓性白血病、FLT3内部串联重复(ITD)阳性急性髓性白血病或具有FLT3点突变的急性髓性白血病。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述化合物是6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺半富马酸盐。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其中口服施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中同时施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中依次施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中以一个单位剂量施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。

9.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中以独立的剂型施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐、或其半富马酸盐,以及所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐。

10.根据权利要求1所述的方法,其中所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐以约0.001mg/kg患者体重至约100mg/kg患者体重的剂量施用。

11.根据权利要求10所述的方法,其中口服施用所述6-乙基-3-({3-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)吡嗪-2-甲酰胺或其盐。

12.根据权利要求1所述的方法,其中所述4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮或其盐以约5mg/m2患者体表面积至约125mg/m2患者体表面积的剂量施用。

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