[发明专利]制备2′-O-岩藻糖基乳糖的方法

说明书

本发明涉及制备2'‑O‑岩藻糖基乳糖的方法和用于该方法的式(I)的保护的岩藻糖基供体。该方法包括在活化试剂存在下使下式(I)的岩藻糖衍生物与通式(II)的化合物反应。在式(I)和(II)中，变量各自定义如下:X是Br或S‑结合基团，即‑SCN，‑S(O)_n‑R^X1或‑S‑R^X2，其中R^X1优选是任选取代的苯基，R^X2优选是C₁‑C₄‑烷基，2‑唑啉‑2‑基，2‑噻唑啉‑2‑基，苯并唑‑2‑基，苯并噻唑‑2‑基或吡啶‑2‑基；R^Si相同或不同并且是式SiR^aR^bR^c的基团，其中R^a，R^b和R^c优选各自为甲基；R¹是C(＝O)‑R¹¹基团或SiR¹²R¹³R¹⁴基团，其中R¹¹优选是甲基，苯基或叔丁基，R¹²，R¹³和R14优选各自是甲基；R²相同或不同并且是C₁‑C₈‑烷基或一起形成直链C₃‑C₆‑链烷二基，其是未取代的或具有1‑6个甲基作为取代基；R³相同或不同并且是C₁‑C₈‑烷基或一起形成直链C₁‑C₄‑链烷二基，其是未取代的或具有1至6个甲基作为取代基。

本发明涉及制备2'-O-岩藻糖基乳糖的新方法和用于该方法的保护的岩藻糖基供体。

背景技术

2'-O-岩藻糖基乳糖(CAS号:41263-94-9:α-L-吡喃岩藻糖基)-(1→2)-O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-D-吡喃葡萄糖)是一种低聚糖，在母乳中含量较大。已经有各种报道，母乳中存在的2'-O-岩藻糖基乳糖因果关系地降低了母乳喂养的新生儿感染的风险(参见例如Weichert等，Nutrition Research，33(2013)，第10卷，831-838；Jantscher-Krenn等，Minerva Pediatr.2012，64(1)83-99；Morrow等，J.Pediatr.145(2004)297-303)。因此，2'-O-岩藻糖基乳糖作为食品补充剂的组分特别受到关注，特别是作为人源化乳制品的添加剂，特别是用于婴儿营养品。