[发明专利]平衡型核苷转运蛋白1的抑制剂Rapadocin及其用途

权利要求书

1.一种化合物，选自由以下组成的组：

在式VII中，R₁和R₂各自独立地选自由OH、NH₂、SH和氢组成的组；

在式VIII中，n是选自0至6的整数，R₁、R₂和R₃各自独立地选自由甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基、OH、NH₂和SH组成的组；

在式IX中，R₁和R₂各自独立地选自由OH、NH₂、SH和氢组成的组；

在式X中，单独地或组合地，A、B、X、Y、Z＝C或N；

在式XI中，R₁至R₄各自独立地选自由甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基、OH、NH₂和SH组成的组；以及

在式XII中，n是选自0至6的整数，R₁至R₁₂各自独立地为X和Y各自独立地选自由O、NH和S组成的组，且L是烷基或聚醚。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物抑制人类平衡型核苷转运蛋白1。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物增加腺苷信号传导。

4.根据权利要求3所述的化合物在制备用于增加抗病毒活性、增加抗寄生虫活性、增加酒精耐受性、减少疼痛、保护免于缺血、减轻癫痫发作严重性、减少勃起功能障碍、改善肝功能、改善呼吸系统紊乱、改善脓毒症、改善血栓形成、改善高血压、改善炎性紊乱、改善过敏症、改善心脏缺血、改善心律不齐、改善帕金森病、改善慢性心力衰竭、改善类风湿性关节炎、改善干眼病、改善慢性斑块型银屑病、改善慢性神经性疼痛或改善镰刀细胞病的药物中的用途。

5.一种如下的化合物：

n＝0-6

R₁：

其中单独地或组合地，A，B，X，Y，Z＝C或N，

其中单独地或组合地，R₁′-R₅′＝OH，NH₂，SH，H，OAc，或OMe

单独地或组合地，R₂-R₄：H，甲基，乙基，丙基，异丙基，苯基，OH，NH₂，SH，或CN，

单独地或组合地，R₅-R_B：甲基，乙基，丙基，异丙基，苯基，OH，NH₂，SH，或CN，

R₉＝OH，NH₂，SH，CN，或H；

R₁₀＝OH，NH₂，SH，CN，或H.

R_11-14＝H或Me.

R₁₅＝OH，NH₂，SH，CN，或H；

R₁₆＝OH，NH₂，SH，CN，或H.

携带R₁₅和R₁₆的碳之间的健可以是单健或处于E或Z构型的双健

其中残基1-4可以是以下中列出的任何氨基酸构建单元或其修饰版本

6.根据权利要求5所述的化合物，其中所述化合物抑制人类平衡型核苷转运蛋白1。

7.根据权利要求5所述的化合物，其中所述化合物增加腺苷信号传导。

8.根据权利要求1或5所述的化合物，用作药物。